[發明專利]注射用紫杉醇凍干乳劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200610028554.8
• 申請日: 2006-07-03
• 公開（公告）號: CN101099733A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發明（設計）人: 李亞平;陳伶俐;顧王文
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K31/335
• 分類號: A61K31/335;A61K9/10;A61K47/38;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司
• 代理人: 朱梅

1、一種紫杉醇凍干乳劑，以重量份數計，其配方組成為：

紫杉醇：1-10份

乳化劑：10-500份

凍干保護劑：10-100份

附加劑：0-10份。

2、根據權利要求1所述的紫杉醇凍干乳劑，其特征在于乳化劑選自阿拉伯膠、西黃蓍膠、明膠、白蛋白、乙酸單甘油酯、膽固醇、聚氧乙烯脂肪醇醚、泊洛沙姆、HS15、聚氧乙烯脂肪酸酯、乙酸單甘油酯、蔗糖脂肪酸酯、單硬脂酸甘油酯、纖維素衍生物、大豆磷脂、卵磷脂、磷脂衍生物中的一種或幾種的混合物。

3、根據權利要求1所述的紫杉醇凍干乳劑，其特征在于附加劑為穩定劑、pH調節劑、等張劑、抗氧劑，其中穩定劑選自油酸、膽酸、脫氧膽酸及其鈉鹽；pH調節劑選自鹽酸、氫氧化鈉、醋酸鈉、醋酸、磷酸鹽、檸檬酸；等張劑為甘油；抗氧劑選自維生素E、無水亞硫酸鈉、維生素C、a-生育酚、a-醋酸生育酚、氫醌中的一種或幾種的混合物。

4、根據權利要求1所述的紫杉醇凍干乳劑，其特征在于凍干保護劑為選自葡萄糖、乳糖、甘露醇、山梨醇、木糖醇、蔗糖、海藻糖、右旋糖苷、聚乙烯吡咯烷酮中的一種或幾種的混合物。

5、一種如權利要求1所述的紫杉醇凍干乳劑的制備方法，其制備步驟如下：

1)將紫杉醇、水不溶性乳化劑溶解于適量有機溶劑中，構成有機相；

2)將水溶性乳化劑加入適量注射用水中，并加入適量穩定劑、等張劑、抗氧劑，用pH調節劑調pH至4～9間；

3)將有機相加入水相中，用組織搗碎機、磁力攪拌器或電磁攪拌器制得初乳，再通過高壓勻質機將乳液反復勻化，得到細分散的乳液，減壓去除有機溶劑；

4)加入凍干保護劑，經冷凍干燥去除水分，得到干燥的紫杉醇凍干乳劑。

6、根據權利要求5所述的紫杉醇凍干乳劑的制備方法，其特征在于，有機溶劑為選自乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、氯仿中的一種或幾種的混合物。