[發明專利]聚乙二醇修飾的L－門冬酰胺酶無效
| 申請號： | 200610027026.0 | 申請日： | 2006-05-29 |
| 公開（公告）號： | CN101082043A | 公開（公告）日： | 2007-12-05 |
| 發明（設計）人： | 馮軍;趙文杰;公偉;薛春佳;翟寧 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C12N9/80 | 分類號： | C12N9/80;A61K38/50;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 聚乙二醇 修飾 門冬酰胺酶 | ||
1.一種聚乙二醇化L-門冬酰胺酶化合物，其特征在于，
所述化合物通過下述方法制備得到：取2mg/ml的L-門冬酰胺酶溶液2ml， 加硼砂-氫氧化鈉緩沖液使溶液的pH值為9.5，再加入mPEG-SMB-5000固體 7.092mg，溶解，混勻，于25℃反應30min，加入100mg甘氨酸終止反應；然 后通過離子交換層析和凝膠過濾層析分離純化。
2.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述的L-門冬酰胺酶是天 然或重組的。
3.一種如權利要求1所述的聚乙二醇化L-門冬酰胺酶化合物的制備方法， 其特征在于，它包括步驟：
(1)取2mg/ml的L-門冬酰胺酶溶液2ml，加硼砂-氫氧化鈉緩沖液使溶液 的pH值為9.5，再加入mPEG-SMB-5000固體7.092mg，溶解，混勻，于25℃反 應30min，加入100mg甘氨酸終止反應，
(2)從反應混合物通過離子交換層析和凝膠過濾層析分離純化出如權利要 求1所述的聚乙二醇化L-門冬酰胺酶化合物。
4.一種藥物組合物，其特征在于，它含有權利要求1所述的化合物和藥學 上可接受的載體。
5.一種如權利要求4所述的藥物組合物的制備方法，其特征在于，將治療 有效量的權利要求1所述的化合物和藥學上可接受的載體混合。
6.如權利要求1所述化合物的用途，其特征在于，用于制備治療白血病的 藥物。
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