[發(fā)明專利]一種凍干粉針劑及其制備方法

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200610014220.5
• 申請日: 2006-06-08
• 公開（公告）號: CN101085296A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 葉正良;李永強(qiáng);鄭永鋒;李瑞明
• 申請（專利權(quán)）人: 天津天士力之驕藥業(yè)有限公司
• 主分類號: A61K36/9066
• 分類號: A61K36/9066;A61K9/19;A61P9/10;A61K31/7048;A61K31/045;A61K35/55
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• 代理人: 暫無信息

1.一種醒腦靜凍干粉針，其特征在于，醒腦靜凍干粉針中麝香酮含量為0.1mg～3.0mg/瓶、 龍腦含量為1.0mg～5.6mg/瓶、梔子苷含量為1.0mg～6.0mg/瓶、郁金揮發(fā)油含量為 0.000005ml～0.002245ml/瓶。

2.如權(quán)利要求1所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，醒腦靜凍干粉針中麝香酮含量為 0.15mg～1.8mg/瓶、龍腦含量為1.4mg～4.7mg/瓶、梔子苷含量為1.5mg～5.6mg/瓶、郁金揮 發(fā)油含量為0.000055ml～0.001845ml/瓶。

3.如權(quán)利要求2所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，醒腦靜凍干粉針中麝香酮含量為0.2mg～ 1.8mg/瓶、龍腦含量為1.8mg～4.7mg/瓶、梔子苷含量為1.8mg～5.6mg/瓶、郁金揮發(fā)油含量 為0.000075ml～0.001245ml/瓶。

4.如權(quán)利要求1～3任一所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針劑中，每瓶固形物重量 為0.43～0.45g。

5.如權(quán)利要求4所述醒腦靜凍干粉針，其特征在于，凍干粉針劑中，每瓶固形物重量為0.44g。

6.一種如權(quán)利要求1所述醒腦靜凍干粉針制劑的制備方法，其特征在于，包括如下步驟：

a.取如下重量份原料藥組分：麝香15～90、郁金60～300、梔子60～300、冰片1～6；

b.以上四味，郁金粉碎成粗顆粒，提取揮發(fā)油備用；梔子用5～10倍量60～85％乙醇回 流提取2～3次，每次1～2小時(shí)，濾過，合并提取液，濾液減壓回收乙醇，并濃縮至50℃時(shí) 相對密度為1.12～1.20的浸膏，浸膏用HCl調(diào)pH值為2～4，煮沸0.5～2小時(shí)，冷卻，冷藏 18～30小時(shí)后離心，離心液用正丁醇萃取3～5次，合并正丁醇萃取液，減壓回收正丁醇， 并濃縮至50℃時(shí)相對密度為1.15～1.30的浸膏，干燥得梔子提取物；麝香用1～4倍量80～ 99.5％乙醇連續(xù)回流提取2～4小時(shí)，提取液備用；冰片粉碎備用；

取羥丙基-β-環(huán)糊精，加水使溶解，取郁金揮發(fā)油滴加入羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中密閉 超聲，得郁金揮發(fā)油HP-β-CD包合物；取羥丙基-β-環(huán)糊精，加水使溶解，攪拌，保溫備用； 取處方量冰片，加入到上述麝香提取液中，攪拌使溶解，得揮發(fā)油-冰片-麝香醇溶液；將 揮發(fā)油-冰片-麝香醇溶液緩慢滴加至羥丙基-β-環(huán)糊精水溶液中，攪拌，回收乙醇至盡后， 濾過，得冰片麝香HP-β-CD包合物；將梔子提取物粉碎，加注射用水使溶解，用NaOH調(diào) pH，煮沸，冷藏，濾過，濾過液與郁金揮發(fā)油HP-β-CD包合物及冰片麝香HP-β-CD包合 物混合，加甘露醇，用注射用水補(bǔ)足體積；用NaOH調(diào)pH值，煮沸，加入活性炭，保溫， 粗濾脫炭，用注射用水調(diào)節(jié)體積，凍干，即得凍干粉針劑。