[發明專利]替米沙坦的藥用組合物

無效

• 申請號: 200580052116.9
• 申請日: 2005-11-22
• 公開（公告）號: CN101312714A
• 公開（公告）日: 2008-11-26
• 發明（設計）人: G·科拉特卡;E·齊斯曼
• 申請（專利權）人: 特瓦制藥工業有限公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/4184
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;林森

1.一種藥用組合物，所述藥用組合物包含：

a)替米沙坦化合物，該替米沙坦化合物與以下組分混合

b)表面活性劑，

c)堿性試劑，和

d)至少一種稀釋劑，所述稀釋劑選自水溶性和水不溶性稀釋劑，其中以所述藥用組合物計，在所述藥用組合物中水溶性稀釋劑的量少于25％重量。

2.權利要求1的藥用組合物，其中以所述組合物總重量計，所述替米沙坦化合物的量占約12.5％至約15％。

3.權利要求1的藥用組合物，其中至少一種稀釋劑為水不溶性稀釋劑。

4.權利要求3的藥用組合物，其中所述水不溶性稀釋劑為微晶纖維素。

5.權利要求3的藥用組合物，其中以所述組合物的總重量計，所述至少一種水不溶性稀釋劑的量占約40％至約70％。

6.權利要求1的藥用組合物，其中所述表面活性劑選自泊洛沙姆、聚乙二醇、聚山梨醇酯、月桂基硫酸鈉、聚乙氧基化蓖麻油和羥基化蓖麻油。

7.權利要求6的藥用組合物，其中所述表面活性劑為泊洛沙姆188。

8.權利要求1的藥用組合物，其中以所述組合物的總重量計，所述表面活性劑的量占約2.0％至約3.5％。

9.權利要求1的藥用組合物，其中所述堿性試劑選自堿性氫氧化物、堿性碳酸鹽、堿性磷酸鹽、堿性氨基酸和葡甲胺。

10.權利要求9的藥用組合物，其中所述堿性試劑為葡甲胺。

11.權利要求1的藥用組合物，其中以所述組合物的總重量計，所述堿性試劑的量占約9％至約12％。

12.權利要求1的藥用組合物，所述組合物還包含約1.0％至約1.5％的粘合劑。

13.權利要求12的藥用組合物，其中所述粘合劑為聚維酮。

14.權利要求1的藥用組合物，所述組合物還包含約7.5％至約10％的崩解劑。

15.權利要求14的藥用組合物，其中所述崩解劑為淀粉羥乙酸鈉。

16.權利要求1的藥用組合物，所述組合物還包含約0％至約17％的水溶性填充劑。

17.權利要求16的藥用組合物，其中所述水溶性填充劑為山梨醇。

18.權利要求1的藥用組合物，所述組合物還包含約0.5％至約1.0％的潤滑劑。

19.權利要求18的藥用組合物，其中所述潤滑劑為硬脂酸鎂。

20.權利要求1的藥用組合物，其中在45分鐘時間內在中性水性環境中，至少80％的替米沙坦從所述組合物中溶出。

21.權利要求20的藥用組合物，其中所述時間為30分鐘。

22.權利要求20的藥用組合物，其中所述時間為20分鐘。

23.權利要求1的藥用組合物，所述藥用組合物為藥物劑型。

24.權利要求23的藥用組合物，其中所述劑型為片劑。

25.權利要求24的藥用組合物，其中所述片劑包含選自20mg、40mg和80mg的量的替米沙坦化合物。

26.權利要求25的藥用組合物，其中所述片劑劑型包含20mg的替米沙坦化合物。

27.權利要求26的藥用組合物，其中所述片劑劑型的總重量為約130mg至約160mg。

28.一種制備藥用組合物的方法，所述方法包括以下步驟：在高剪切混合機中將崩解劑和一種或多種稀釋劑混合，形成均勻混合物；制備純化水、醇、堿性試劑、表面活性劑和替米沙坦的制粒懸浮液；將所述均勻混合物和所述制粒懸浮液合并形成合并的混合物；制備水和粘合劑的制粒溶液；將所述制粒溶液加入至所述合并的混合物中形成顆粒；干燥所述形成的顆粒；將所述干燥顆粒篩分；將所述干燥顆粒與填充劑和崩解劑混合；和加入潤滑劑形成最終的混合物，其中所述制備的藥用組合物包含小于25％重量的水溶性稀釋劑。