[發(fā)明專利]經(jīng)口吸收的藥物制劑和用藥方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580052076.8
• 申請(qǐng)日: 2005-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN101309668A
• 公開（公告）日: 2008-11-19
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 穆罕默德·瓦西格·塔希爾·卡齊;安娜·E.·格盧斯金
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 健樂克斯醫(yī)藥公司
• 主分類號(hào): A61K9/107
• 分類號(hào): A61K9/107;A61K38/28;A61M11/00
• 代理公司: 北京邦信陽專利商標(biāo)代理有限公司
• 代理人: 景全斌

1.一種通過口腔粘膜吸收的藥物制劑，所述制劑包括有效量的(a) 混合膠束形式的大分子藥物因子，(b)至少一種選自包括下列物質(zhì)的組中 的膠束形成化合物：堿金屬烷基硫酸鹽和聚氧化乙烯山梨聚糖單油酸酯， (c)聚氧化乙烯和聚氧化丙烯的嵌段共聚物，(d)至少一種選自包括下列物 質(zhì)的組中的另外的膠束形成化合物：三羥基氧化膽烷氨基乙酸及其鹽、 甘油、聚甘油、卵磷脂、透明質(zhì)酸、羥基乙酸、乳酸、甘菊提取物、黃 瓜提取物、油酸、亞油酸、亞麻酸、油酸單甘油酯、單油酸酯、單月桂 酸酯、琉璃苣油、月見草油、薄荷醇、聚甘油、賴氨酸、聚賴氨酸、三 油精、聚氧化乙烯醚、聚多卡醇烷基醚、鵝脫氧膽酸鹽、脫氧膽酸鹽、 堿金屬水楊酸鹽、制藥學(xué)上可接受的乙二胺四乙酸鹽、和它們?cè)谥扑帉W(xué) 上可接受的鹽和類似物，以及(e)適合的溶劑。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其特征在于，所述三羥基氧化 膽烷氨基乙酸鹽為甘膽酸鈉。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的藥物制劑，其特征在于，所述聚氧化 乙烯山梨聚糖單油酸酯為(x)-山梨聚糖單-9-十八碳烯酸酯聚(氧化-1，2-乙 二醇)單油酸酯。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2或3所述的藥物制劑，其特征在于，所述堿 金屬烷基硫酸鹽為十二烷基硫酸鈉。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所述 聚氧化乙烯和聚氧化丙烯的嵌段共聚物具有下列的分子式：

HO(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_aH

其中a＝12以及b＝20。

6.根據(jù)權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所述 至少一種另外的膠束形成化合物選自包括下列物質(zhì)的組：甘膽酸鈉、甘 油、卵磷脂、油酸、單油酸酯、聚甘油、聚氧化乙烯醚、鵝脫氧膽酸鹽、 脫氧膽酸鹽、乳酸、和它們?cè)谥扑帉W(xué)上可接受的鹽和類似物。

7.根據(jù)權(quán)利要求1-6中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所述 至少一種另外的膠束形成化合物選自包括下列物質(zhì)的組：甘膽酸鈉、甘 油和聚氧化乙烯醚。

8.根據(jù)權(quán)利要求1所述的藥物制劑，其包括甘油、甘膽酸鈉、十二 烷基硫酸鈉、和具有下列分子式的聚氧化乙烯和聚氧化丙烯的嵌段共聚 物：

HO(C₂H₄O)_a(C₃H₆O)_b(C₂H₄O)_aH，其中a＝12以及b＝20。

9.根據(jù)權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所述 膠束形成化合物每一種以從約0.001到20wt./wt.％的濃度存在。

10.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物制劑，其特征在于，聚氧化乙烯和 聚氧化丙烯的嵌段共聚物以從約0.001到3wt./wt.％的濃度存在。

11.根據(jù)權(quán)利要求9所述的藥物制劑，其特征在于，所述膠束形成 化合物每一種以從約0.001到1wt./wt.％的濃度存在。

12.根據(jù)權(quán)利要求1-11中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所 述藥物因子的膠束大小等于或大于約7微米(μm)。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)所述的藥物制劑，其特征在于，所 述藥物因子的膠束大小等于或小于約11微米(μm)。