[發明專利]5,6-二甲基噻吩并[2,3-DI]嘧啶衍生物,其制備方法和用于抗病毒的包含其的藥物組合物無效
| 申請號: | 200580051638.7 | 申請日: | 2005-09-23 |
| 公開(公告)號: | CN101268081A | 公開(公告)日: | 2008-09-17 |
| 發明(設計)人: | 韓哲奎;尹正赫;金南斗;金振婀 | 申請(專利權)人: | 依柯斯制藥 |
| 主分類號: | C07D495/04 | 分類號: | C07D495/04 |
| 代理公司: | 中科專利商標代理有限責任公司 | 代理人: | 王旭 |
| 地址: | 韓國*** | 國省代碼: | 韓國;KR |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 甲基 噻吩 di 嘧啶 衍生物 制備 方法 用于 抗病毒 包含 藥物 組合 | ||
1.由式1表示的5,6-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物,或其藥用鹽:
[式1]
其中R1表示并且R2表示或
2.根據反應方案1制備5,6-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物的方法,所述方法包括以下步驟:
1)容許反應方案2中的化合物2的2,4-二氯-5,6-二甲基-噻吩并[2,3-d]嘧啶與化合物3的取代的苯胺反應而獲得具有在4位取代的苯胺衍生物的化合物4的2-氯-5,6-二甲基-噻吩并[2,3-d]-嘧啶;
2)容許所述化合物4與化合物5的哌嗪反應而獲得化合物6;和
3)容許所述化合物6與化合物7反應而獲得式1的5,6-二甲基噻吩并[2,3-d]嘧啶衍生物:
[反應方案1]
其中
R1表示和R2表示或
3.用于治療或預防丙型肝炎的藥物組合物,所述藥物組合物含有如權利要求1中所述的5,6-二甲基[2,3-d]嘧啶衍生物或其藥用鹽作為活性成分。
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