[發(fā)明專利]用于治療性干預(yù)的Y2選擇性受體激動(dòng)劑無(wú)效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200580051631.5 | 申請(qǐng)日： | 2005-09-21 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101268096A | 公開（公告）日： | 2008-09-17 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | T·施瓦茨;F·王 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 7TM制藥聯(lián)合股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07K14/435 | 分類號(hào)： | C07K14/435;C07K14/705;A61K38/17;A61K8/00;A61P3/04;A61P9/00;A61P19/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 | 代理人： | 張宜紅 |
| 地址： | 丹麥霍*** | 國(guó)省代碼： | 丹麥;DK |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 用于 治療 干預(yù) y2 選擇性 受體 激動(dòng)劑 | ||
1.?選自下組的肽：
(i)[Lys4，Leu17，Ser30，Gln34]hPP(SEQ?ID?No：4)，
(ii)[Lys4，Leu17，Thr30，Gln34]hPP(SEQ?ID?No：5)；
(iii)[Lys4，Leu17，氧化的Met30，Gln34]hPP(SEQ?ID?No：6)；
以及(i)、(ii)或(iii)的類似物，它們(a)在除4、17、30和34位外的一個(gè)或多個(gè) 位置有保守性取代和/或(b)N-末端酰化、PEG化或共價(jià)結(jié)合于血清白蛋白結(jié)合基 序、糖胺聚糖結(jié)合基序或螺旋誘導(dǎo)基序，所述共價(jià)結(jié)合在肽(i)、(ii)或(iii)的殘基上 或所述肽(i)、(ii)或(iii)中為這種共價(jià)結(jié)合提供官能團(tuán)的的取代殘基上。
2.?如權(quán)利要求1所述的肽，其特征在于，氧化的Met30是亞砜。
3.?如權(quán)利要求1或2所述的肽，其特征在于，所述肽在其N-末端酰化。
4.?如權(quán)利要求3所述的肽，其特征在于，所述肽在其N-末端被具有2-24個(gè) 碳原子的碳鏈酰化，例如N-末端N-(N’-十四烷酰基)-γ谷氨酰基。
5.?如權(quán)利要求3所述的肽，其特征在于，所述肽在其N-末端酰化。
6.?如前述權(quán)利要求中任一項(xiàng)所述的肽，其特征在于，所述肽包含血清白蛋白 結(jié)合基序、或糖胺聚糖(GAG)結(jié)合基序、或螺旋誘導(dǎo)基序、或是PEG化的。
7.?如權(quán)利要求6所述的肽，所述肽包含血清白蛋白結(jié)合基序，所述結(jié)合基序 為親脂性基團(tuán)。
8.?如權(quán)利要求7所述的肽，其特征在于，所述親脂性基團(tuán)包括任選取代的、 飽和或不飽和的、直鏈或支鏈的10-24個(gè)碳原子的烴基團(tuán)。
9.?如權(quán)利要求7或8所述的肽，其特征在于，所述親脂性基團(tuán)是肽骨架側(cè)鏈 或使其一部分。
10.?如權(quán)利要求9所述的肽，其特征在于，所述含親脂性基團(tuán)的側(cè)鏈通過醚、 硫醚、氨基、酯或酰胺鍵與骨架中的殘基相連。
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