[發明專利]制備PPARδ的配體的方法和用于制備該配體的中間化合物

無效

• 申請號: 200580050034.0
• 申請日: 2005-05-07
• 公開（公告）號: CN101193876A
• 公開（公告）日: 2008-06-04
• 發明（設計）人: 姜憲中;咸政熚
• 申請（專利權）人: 姜憲中
• 主分類號: C07D277/26
• 分類號: C07D277/26
• 代理公司: 北京三友知識產權代理有限公司
• 代理人: 丁香蘭;謝栒

1.制備式(I)的過氧化物酶體增殖物激活受體的δ亞型的配體的方法，所述方法包括將式(II)化合物與式(III)鹵代乙酸烷基酯反應以形成式(IV)化合物，并對式(IV)化合物的酯部分進行水解，

其中，R₁代表氫原子、鹵素原子或CF₃，

R₂代表氫原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)₂，

R₃代表具有-(C₁-C₄)烷基的保護基，所述-(C₁-C₄)烷基諸如是甲基、乙基、丙基、異丙基、丁基或叔丁基，

X代表鹵素原子，

m是0～4的整數，

n是0～5的整數。

2.式(X)化合物，所述化合物用于制備權利要求1所述的式(I)化合物中的{2-甲基-4-[({4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-基}甲基)-硫烷基]-苯氧基}乙酸，

其中，R₂代表氫原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)₂，

X₂代表鹵素原子，

X₃代表形成格氏試劑的鹵素原子。

3.式(XI)化合物，所述化合物用于制備權利要求1所述的式(I)化合物中的{2-甲基-4-[({4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-基}甲基)-硫烷基]-苯氧基}乙酸，

其中，R₂代表氫原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)₂，

X₃代表形成格氏試劑的鹵素原子。

4.式(XII)化合物，所述化合物用于制備權利要求1所述的式(I)化合物中的{2-甲基-4-[({4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-基}甲基)-硫烷基]-苯氧基}乙酸，

其中，R₂代表氫原子、氟原子、氯原子、-(C₁-C₄)烷基、-O(C₁-C₄)烷基、-S(C₁-C₄)烷基或-N(C₁-C₄烷基)₂，

X₃代表形成格氏試劑的鹵素原子。

5.式(II)化合物，所述化合物用于制備權利要求1所述的式(I)化合物中的{2-甲基-4-[({4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-基}甲基)-硫烷基]-苯氧基}乙酸。

6.式(IV)化合物，所述化合物用于制備權利要求1所述的式(I)化合物中的{2-甲基-4-[({4-甲基-2-[4-(三氟甲基)苯基]-1，3-噻唑-5-基}甲基)-硫烷基]-苯氧基}乙酸。