[發明專利]吡唑并[1,5－A]嘧啶腺苷A2a受體拮抗劑

無效

• 申請號: 200580048238.0
• 申請日: 2005-12-19
• 公開（公告）號: CN101119998A
• 公開（公告）日: 2008-02-06
• 發明（設計）人: M·C·克拉斯比;S·查卡拉曼尼爾;B·R·諾伊斯塔德特;X·高
• 申請（專利權）人: 先靈公司
• 主分類號: C07D487/04
• 分類號: C07D487/04;A61K31/519;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;林森

1.一種由結構式I代表的化合物或其藥學上可接受的鹽

其中：

A為亞烷基、R¹⁶-亞芳基、R¹⁶-亞環烷基或R¹⁶-雜芳二基；

X為-C(O)-或-S(O)₂-；

R¹為烷基或環烷基；

R²為氫、鹵素或-CN；

R³為氫或烷基；

R⁴為氫、烷基、烷氧基、羥基烷基、-烷基-NR¹⁴R¹⁵、環烷基、 雜環烷基、烷基取代的雜環烷基、R⁸-芳基烷基或R⁸-雜芳基烷基；

或R³和R⁴與它們連接的氮一起形成5元-7元環，所述環任選 包含選自-O-、-S-和-N(R¹⁷)-的另外雜原子環成員，所述環任選被以下 基團取代：烷基、羥基烷基、R⁸-芳基烷基、R⁸-雜芳基烷基、-N(R⁹)- C(O)烷基、-CO₂-烷基、-C(O)NR¹⁰R¹¹或雜環烷基；

或R³和R⁴與它們連接的氮一起形成基團

R⁷為烷基、R¹²-苯基、R¹²-雜芳基、環烷基、鹵素、嗎啉基、

或

n為1或2；

R⁸為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、 -CO₂H、-CO₂-烷基、-CF₃、-CN、-CO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂-烷基、-SO₂NR¹⁴R¹⁵和-NR¹⁴R¹⁵；

R⁹為氫或烷基；

R¹⁰和R¹¹獨立選自烷基和環烷基；

或R¹⁰和R¹¹形成C₄-C₅亞烷基鏈，且與它們連接的氮一起形成5 元或6元環；

R¹²為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、烷氧基、 -CO₂H、-CO₂-烷基、-CF₃、-CN、-CO₂NR¹⁴R¹⁵、-SO₂-烷基、-SO₂NR¹⁴R¹⁵和-NR¹⁴R¹⁵；

R¹³為H、OH、羥基烷基或烷基；

R¹⁴和R¹⁵獨立選自氫、烷基和環烷基；

R¹⁶為獨立選自以下的1-3個取代基：氫、烷基、鹵素、OH和 烷氧基；和

R¹⁷為氫、烷基、環烷基或R⁸-芳基烷基。

2.權利要求1的化合物，其中R¹為甲基或環丙基。

3.權利要求1的化合物，其中A為R¹⁶-亞芳基。

4.權利要求3的化合物，其中A為亞苯基。

5.權利要求1的化合物，其中R⁷為R¹²-苯基、吡啶基或