[發(fā)明專利]新化合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580048177.8
• 申請日: 2005-12-14
• 公開（公告）號: CN101119987A
• 公開（公告）日: 2008-02-06
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 巴林特·加博斯;邁克爾·倫德克維斯特;馬格努斯·芒克阿夫羅森肖爾德;艾戈爾·沙莫夫斯基;帕沃爾·茲拉托伊德斯基
• 申請（專利權(quán)）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;A61K31/444;A61K31/506;A61P11/06;A61P19/02;A61P35/00;A61P9/10;C07D471/04
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所
• 代理人: 陳桉;封新琴

1.式(I)的化合物或其藥用鹽

式中

R¹表示環(huán)丁基或環(huán)丙基；所述環(huán)丙基任選被CH₃，CN或者一或兩個氟 原子進一步取代；

R²表示C_1-3烷基或環(huán)丙基；及

A，A¹和B獨立地表示CH或N；

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其藥用鹽，其中R¹表示環(huán)丙基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的化合物或其藥用鹽，其中R²表示甲基或乙基。

4.根據(jù)權(quán)利要求1～3中任一項的化合物或其藥用鹽，其中B¹表示CH。

5.根據(jù)權(quán)利要求1～4中任一項的化合物或其藥用鹽，其中A和A¹各自 表示N。

6.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物或其藥用鹽，該化合物選自：

(5S)-5-({[6-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-甲基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-({[6-(6-環(huán)丙基吡啶-3-基)-3，4-二氫-2，7-二氮雜萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-甲基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-({[6-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-3，4-二氫-2，7-二氮雜萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-甲基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-({[6-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-3，4-二氫-2，7-二氮雜萘-2(1H)-基]磺酰 基}甲基)-5-乙基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-({[6-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-乙基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-({[6-(2-環(huán)丁基嘧啶-5-基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]磺酰基}甲 基)-5-甲基咪唑烷-2，4-二酮；

(5S)-5-甲基-5-({[6-[2-(1-甲基環(huán)丙基)嘧啶-5-基]-3，4-二氫異喹啉-2(1H)- 基]磺酰基}甲基)咪唑烷-2，4-二酮；和

(5S)-5-環(huán)丙基-5-({[6-(2-環(huán)丙基嘧啶-5-基)-3，4-二氫異喹啉-2(1H)-基]磺 酰基}甲基)咪唑烷-2，4-二酮。

7.制備權(quán)利要求1所定義的式(I)的化合物或其藥用鹽的方法，其包括：

a)使式(II)的化合物和式(III)化合物(或其鹽)反應(yīng)

其中R²如式(I)所定義和L¹表示離去基團

其中R¹、A、A¹和B如式(I)中所定義；或

b)使式(V)的化合物與式(XII)的硼酸衍生物反應(yīng)，

其中R²和B如式(I)中所定義，LG為離去基團；

其中R¹、A和A¹如式(I)中所定義；或

c)使式(IX)的化合物與碳酸銨和氰化鉀反應(yīng)

其中R¹、R²、A、A¹和B如式(I)中所定義；

以及之后任選地形成其藥用鹽。

8.一種藥物組合物，其包括如權(quán)利要求1-6中任一項所要求的式(I)的化 合物或其藥用鹽，以及結(jié)合有可藥用助劑、稀釋劑或載體。

9.一種制備權(quán)利要求8所要求的藥物組合物的方法，其包括將權(quán)利要 求1-6中任一項所要求的式(I)的化合物或其藥用鹽與可藥用助劑、稀釋劑或 載體混合。

10.權(quán)利要求1-6中任一項所要求的式(I)的化合物或其藥用鹽，其用于 治療。