[發明專利]設計用于防止濫用的固體口服藥物劑型

無效

• 申請號: 200580045862.5
• 申請日: 2005-11-21
• 公開（公告）號: CN101094654A
• 公開（公告）日: 2007-12-26
• 發明（設計）人: G·蘇拉;F·達爾格拉斯
• 申請（專利權）人: 弗拉梅技術公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/20;A61K47/44;A61K47/32;A61K47/36
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 陳文平

1.一種固體口服藥物劑型，其特征在于它包含：

C)至少一種結團劑，和

D)至少一種增粘劑；

以防止濫用。

2.根據權利要求1所述的藥物劑型，其特征在于該藥物劑型中的全部或部分有效成份被包含在微粒里。

3.特別根據權利要求1或2所述的藥物劑型，其特征在于包含惰性不可溶珠子，該珠子的平均直徑大于或等于有效成份微粒平均直徑的1.25倍，優選1.5倍，更優選2倍。

4.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于結團劑A)選自當該藥物劑型經受碾壓時能夠確保使后者轉變成非粉末狀物的結團劑。

5.根據權利要求1或4所述的藥物劑型，其特征在于結團劑A)選自作為干粘合劑的疏水性化合物，優選：

→選自棉籽油、大豆油、棕櫚油、蓖麻油和以上所有或部分油的混合物；和/或

→選自蠟類，更優選蠟的亞類，包括氫化棉籽油、氫化大豆油、氫化棕櫚油、甘油二十二烷酸酯、氫化蓖麻油、三硬脂酸甘油酯、三棕櫚酸甘油酯、三肉豆蔻酸甘油酯、黃蠟、硬脂、無水乳脂、羊毛脂、硬脂酸棕櫚酸甘油酯、甘油硬脂酸酯、月桂酸聚乙二醇甘油酯、十六醇、多聚甘油二異硬脂酸酯、二甘醇單硬脂酸酯、乙二醇單硬脂酸酯、歐米伽3和以上所有或部分蠟的混合物；和/或

→選自栓劑用脂肪基質，包括甘油、甘油三酯、可可油、可可脂和以上所有或部分產品的混合物。

6.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于它不能被轉變為能通過鼻吸給藥的干燥形式。

7.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于增粘劑B)選自能使該藥物劑型所含的有效成份不可被注射的增粘劑。

8.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于增粘劑B)選自以下聚合物：

→聚丙烯酸及其衍生物，和/或

→聚亞烷基二醇(如聚乙二醇)，和/或

→聚乙烯吡咯烷酮，和/或

→明膠，和/或

→多糖，優選選自：藻酸鈉、果膠、瓜爾膠、黃原膠、角叉菜膠、結冷膠和纖維素衍生物(如羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素)，

以及它們的混合物。

9.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于它不能被轉變為可注射形式。

10.根據權利要求3所述的藥物劑型，其特征在于所述不可溶中性珠子選自：纖維素及其不可溶衍生物、聚甲基丙烯酸樹脂及其衍生物、硅石、滑石粉、粗小麥粉、膨潤土以及它們的混合物。

11.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于它包含立即釋放有效成份和/或改進釋放有效成份。

12.根據權利要求3和11所述的藥物劑型，其特征在于至少部分微粒是用于改進釋放有效成份的微囊體。

13.根據權利要求2或12所述的藥物劑型，其特征在于所述微粒或微囊體的平均直徑小于或等于1000μm，優選小于或等于500μm，更優選小于或等于300μm。

14.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于通過咀嚼和/或碾壓提取有效成份是無效的。

15.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于所用有效成份屬于以下至少一類活性物質家族：苯丙胺類、鎮痛藥、食欲抑制劑、抗抑郁藥、抗癲癇藥、抗偏頭痛藥、抗帕金森藥、止咳藥、抗焦慮藥、巴比妥類、苯二氮卓類、安眠藥、緩瀉藥、神經安定藥、阿片類、精神興奮劑、精神調節劑、鎮靜劑和興奮劑。

16.根據前面任何一項權利要求所述的藥物劑型，其特征在于所用有效成份選自下列化合物：

哌甲酯、芬太尼、阿芬太尼、噴他佐辛、哌替啶、苯哌利定、瑞芬太尼、舒芬太尼、醋托啡、乙酰α-甲基芬太尼、醋美沙朵、阿芬太尼、烯丙羅定、阿醋美沙朵、阿法美羅定、阿法美沙朵、α-甲基芬太尼、α-甲基硫代芬太尼、阿法羅定、阿尼利定、阿托品、芐替啶、芐嗎啡、β-羥基芬太尼、β-羥甲基-3-芬太尼、倍醋美沙朵、倍他美羅定、倍他美沙朵、倍他羅定、貝齊米特、丁丙諾啡、嗎苯丁酯、大麻、凱托米酮、氯尼他秦、可待因、古柯、可卡因、可待因酮肟、罌粟桿濃縮物、地素嗎啡、右嗎拉胺、地恩丙胺、二乙噻丁、地芬諾辛、二氫埃托啡、雙氫嗎啡、地美沙朵、地美庚醇、二甲噻丁、地芬諾酯、地匹哌酮、羥蒂巴酚、芽子堿、麻黃堿、乙甲噻丁、依托尼秦、埃托啡、依托利定、芬太尼、呋替啶、海洛因、氫可酮、氫嗎啡醇、氫嗎啡酮、羥哌替啶、異美沙酮、左美沙芬、左嗎拉胺、左芬啡烷、左啡諾、哌替啶、美他佐辛、美沙酮、甲地索啡、甲二氫嗎啡、甲基-3-硫代芬太尼、甲基-3-芬太尼、美托酮、嗎拉胺、嗎哌利定、嗎啡、MPPP、麥羅啡、尼可嗎啡、諾美沙醇、去甲左啡諾、去甲美沙酮、去甲嗎啡、諾匹哌酮、阿片、羥考酮、羥嗎啡酮、對氟芬太尼、PEPAP、哌替啶、非那丙胺、非那佐辛、非諾啡烷、苯哌利定、匹米諾定、哌腈米特、普羅庚嗪、心得安、丙哌利定、消旋甲啡烷、消旋嗎拉胺、消旋啡烷、雷米芬太尼、舒芬太尼、醋氫可酮、二甲基嗎啡、硫代芬太尼、替利定、三甲利定、乙酰二氫可待因、可待因、右丙氧芬、二氫可待因、乙基嗎啡、煙酰可待因、煙氫可待因、去甲可待因、福爾可定、丙吡胺，

以及它們的混合物。