[發明專利]作為黃體酮受體調節劑的三取代噻吩類化合物

無效

• 申請號: 200580044662.8
• 申請日: 2005-10-21
• 公開（公告）號: CN101087783A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: W·蔣;J·J·菲奧爾德利索;Z·隋
• 申請（專利權）人: 詹森藥業有限公司
• 主分類號: C07D409/14
• 分類號: C07D409/14;C07D409/04;C07D333/36;C07D491/10;A61K31/4535
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉冬;韋欣華

1.一種式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽

其中：

通過-O(CH₂)₂O-連接基團，R₁和R₂與它們連接的碳原子一起連接形成環，或者R₁和R₂與它們連接的碳原子結合在一起形成C(O)；

R₃為吡啶基；

R₄選自CH₃CH₂-、CH₃CH(CH₃)、CH₃CH₂CH₂-、苯基和萘基，其中所述苯基或萘基任選被最多達3個R₅取代；

其中R₅選自鹵素、CF₃、MeO、NO₂和CN。

2.權利要求1的化合物，所述化合物選自：

1)[5-(1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基)-4-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-(3-甲氧基-苯基)-甲酮；

2)(3-溴-苯基)-[5-(1，4-二氧雜-8-氮雜-螺[4.5]癸-8-基)-4-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-甲酮；

3)1-[5-(4-氟-苯甲酰基)-3-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-哌啶-4-酮；和

4)1-[5-(3，5-二-三氟甲基-苯甲酰基)-3-吡啶-4-基-噻吩-2-基]-哌啶-4-酮。

3.一種藥用組合物，所述組合物包含藥學上可接受的載體和權利要求1的化合物。

4.權利要求1的化合物在制備用于治療由黃體酮受體介導的病癥的藥物中的用途。

5.權利要求4的用途，其中所述由黃體酮受體介導的病癥選自涉及治療和/或預防的以下病癥：繼發性閉經、功能失調性出血、子宮平?滑肌瘤、子宮內膜異位；多囊性卵巢綜合征；子宮內膜、卵巢、乳房、結腸或前列腺的癌。

6.權利要求4的用途，其中所述由黃體酮受體介導的病癥是腺癌。

7.權利要求4的用途，其中所述藥物是用于避孕的。

8.權利要求3的組合物在制備用于治療由黃體酮受體介導的藥物中的用途。

9.權利要求1的化合物和雌激素或雌激素激動劑在制備用于避孕的藥物中的用途。?