[發明專利]具有循序漸進的釋放的生物附著合成物

有效

• 申請號: 200580043905.6
• 申請日: 2005-10-19
• 公開（公告）號: CN101084017A
• 公開（公告）日: 2007-12-05
• 發明（設計）人: 勞倫斯·帕里斯
• 申請（專利權）人: 英特藥物化學研發公司
• 主分類號: A61K47/36
• 分類號: A61K47/36
• 代理公司: 北京中原華和知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 李強

1.具有加強的生物附著能力的粘性液體合成物，用于具有活 性成分的緩釋的糊形式的局部施用，其特征在于所述合成物包 括：

(i)屬于λ-角叉膠的生物附著賦形劑，該生物附著 賦形劑使得可以形成具有加強的生物附著能力的一個基質膜， 該加強的生物附著能力是通過所述生物附著賦形劑與局部分泌 物或粘膜的一種成分的絡合而獲得的，

(ii)用于所述生物附著賦形劑的一種水合介質，

(iii)至少一種活性成分，以及

(iv)至少一種磷脂族的表面活性成分，該表面活性 成分能夠加強所述角叉膠的生物附著性，

其中，所述λ-角叉膠的質量含量為所述合成物的總質量的 0.5％-30％

2.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于所述磷脂 是從卵磷脂選出的。

3.根據權利要求2的粘性液體合成物，其特征在于所述磷脂 是從磷脂酰絲氨酸選出的。

4.根據權利要求1至3中的任何一項的粘性液體合成物，其 特征在于所述生物附著賦形劑的水合介質為一種水溶液或水-乙 醇溶液

5.根據權利要求4的液體成分，其特征在于水-乙醇溶液包 括乙醇或異丙醇

6.根據權利要求4的粘性液體合成物，其特征在乙醇相中的 質量比例在水合相總體積的10％至90％之間。

7.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于它進一步 包括堿金屬或堿金屬離子。

8.根據權利要求7的粘性液體合成物，其特征在于堿金屬或 堿金屬離子的質量比例占合成物總質量的0-50％。

9.根據權利要求7的粘性液體合成物，其特征在于堿金屬或 堿金屬離子以氫氧化物或鹽酸鹽、硫酸鹽、氮鹽、磷酸鹽、和/ 或檸檬酸鹽的形式被引入。

10.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于水合介 質中的水相為一種緩沖溶液。

11.根據權利要求10的粘性液體合成物，其特征在于緩沖溶 液的PH值在2至12之間。

12.根據權利要求10的粘性液體合成物，其特征在于緩沖溶 液由鹽酸/氯化鈉、鹽酸/鄰苯二甲酰鉀、鹽酸/二醇、檸檬酸/ 檸檬酸鹽、檸檬酸/氫氧化鈉、乳酸/乳酸鹽、磷酸單鈉/磷酸氫 二鈉、磷酸單鉀/磷酸氫二鉀、碳酸氫鹽/碳酸鹽、酸/苯二酸氫 鉀、或硼酸/硼酸鈉成對組成。

13.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于活性成 分溶解在水合物相或一種有機溶劑中。

14.根據權利要求13的粘性液體合成物，其特征在于有機溶 劑是從蔬菜油、礦物油、天然油、合成油、傳統的親脂性溶 劑、親水性和無毒的水-親脂性的溶劑中選擇的。

15.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于它進一 步包括至少一種表面活性劑。

16.根據權利要求15的粘性液體合成物，其特征在于所述表 面活性劑屬于離子、非離子、和兩者兼有的表面活性劑。

17.根據權利要求15的粘性液體合成物，其特征在于表面活 性劑的質量含量在所述賦形劑的總質量的0與50％之間。

18.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于處于固 態的所述活性成分以1微米和1000微米之間的顆粒尺寸的粉末的 形式被彌散。

19.根據權利要求18的粘性液體合成物，其特征在于所述活 性成分的顆粒尺寸在1微米和250微米之間。

20.根據權利要求1的粘性液體合成物，其特征在于它進一 步包括大米、馬鈴薯、玉米、樹薯的淀粉。

21.根據權利要求20的粘性液體合成物，其特征在于改性淀 粉或淀粉的質量含量在所述合成物的總質量的0與50％之間。