[發明專利]用于睡眠障礙的藥物組合物

無效

• 申請號: 200580043729.6
• 申請日: 2005-12-20
• 公開（公告）號: CN101132777A
• 公開（公告）日: 2008-02-27
• 發明（設計）人: R·V·拉里;M·赫費爾南
• 申請（專利權）人: 科利吉姆制藥公司
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K9/28
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 孫秀武;劉玥

1.一種用于提供釋放改善的5-羥色胺受體拮抗劑的可口服的藥物組合物，其中拮抗劑的釋放在超過4小時的連續時間內在患者的血漿中提供治療有效水平的拮抗劑。

2.權利要求1的組合物，其中該時間包含延長至施用該組合物后6到14小時的時間。

3.權利要求1的組合物，其中該時間延長至施用該組合物后7到12小時。

4.權利要求1的組合物，其中該時間延長至施用該組合物后8到10小時。

5.權利要求1或2的組合物，其在施用該組合物后0到2小時開始并延長至施用該組合物后6到14小時的連續時間內提供治療有效水平。

6.權利要求1或2的組合物，其在施用該組合物后15分鐘到1.5小時開始并延長至施用該組合物后7到12小時的連續時間內提供治療有效水平。

7.權利要求1或2的組合物，其在施用后15分鐘到1.5小時開始并延長至施用該組合物后8到10小時的連續時間內提供治療有效水平。

8.權利要求1-4任一項的組合物，其中該拮抗劑具有的血漿半衰期小于6小時。

9.權利要求1-4任一項的組合物，其中該拮抗劑具有的血漿半衰期為3到5小時。

10.權利要求1-4任一項的組合物，其中該拮抗劑是昂丹司瓊。

11.一種包含權利要求1-4任一項的組合物的藥物制劑，其中該拮抗劑是以兩個或更多脈沖釋放。

12.一種包含權利要求11的組合物的藥物制劑，其中拮抗劑的第一脈沖是在口服30分鐘內釋放的，并且第二脈沖是在施用1小時到4小時釋放的。

13.一種包含權利要求11的組合物的藥物制劑，其中該拮抗劑是昂丹司瓊并且昂丹司瓊的第一脈沖是在施用30分鐘內釋放的，昂丹司瓊的第二脈沖是在施用1小時到3小時釋放的。

14.一種包含權利要求1-4任一項的組合物的藥物制劑，進一步包含選自SSRI、SNRI和5-羥色胺受體激動劑的一種或多種的劑量。

15.一種包含權利要求1-4任一項的組合物的藥物制劑，進一步包含選自氟西汀、帕羅西汀、米那普侖、舍曲林、西酞普蘭、依他普侖和氟伏沙明的SSRI。

16.根據權利要求15的制劑，其中SSRI是氟西汀。

17.權利要求14任一項的藥物制劑，進一步包含SNRI。

18.根據權利要求17的制劑，其中SNRI是選白文拉法辛、度洛西汀和米那普侖的一員。

19.根據權利要求17的制劑，其中5-羥色胺受體拮抗劑是昂丹司瓊和SNRI是米那普侖。

20.根據前述任一項權利要求的制劑，提供昂丹司瓊的立即釋放。

21.根據前述任一項權利要求的制劑，提供昂丹司瓊的延長釋放。

22.根據前述任一項權利要求的制劑，提供特征為C_max低于約1200ng/ml的昂丹司瓊的血漿水平。

23.根據權利要求22的制劑，提供特征為G_max低于約800ng/ml的昂丹司瓊的血漿水平。

24.根據權利要求22的制劑，提供特征為C_max低于約400ng/ml的昂丹司瓊的血漿水平。

25.根據前述任一項權利要求的制劑，進一步包含至少一種選自鎮痛藥、抗炎藥、退熱藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、抗組胺藥、抗偏頭痛藥、抗毒蕈堿藥、抗焦慮藥、鎮靜藥、安眠藥、抗精神病藥、支氣管擴張藥、抗哮喘藥、心血管藥、皮質激素、多巴胺能藥、電解質、胃腸藥、肌松藥、營養藥、維生素、擬副交感神經藥、興奮藥、食欲抑制藥和抗發作性睡眠藥的其他活性化合物。