[發(fā)明專利]用于對(duì)治療感染提供總解決方案的抗生素組合

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580042611.1
• 申請(qǐng)日: 2005-12-16
• 公開（公告）號(hào): CN101076342A
• 公開（公告）日: 2007-11-21
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: M·喬杜里
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 維納斯藥業(yè)有限公司
• 主分類號(hào): A61K31/7036
• 分類號(hào): A61K31/7036;A61K31/427;A61K31/7048;A61K31/7016;A61K31/7004;A61K31/65;A61K31/5377;A61K31/57;A61K31/165;A61K31/43;A61K31/431;A61K31/545;A61K31/546
• 代理公司: 北京金之橋知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 梁朝玉

1.一種用于對(duì)治療急性或嚴(yán)重感染提供總解決方案的抗生素組合，其中所述組合是藥物可接受的，包括：

a.第一抗生素和第二抗生素，其中，所述第一抗生素是蛋白質(zhì)合成抑制抗生素，以及所述第二抗生素是非蛋白質(zhì)合成抑制抗生素；

b.穩(wěn)定劑。

2.如權(quán)利要求1所述的抗生素組合，其特征在于，所述第一抗生素從由下列各項(xiàng)組成的分組中選取：諸如乙基西梭霉素、慶大霉素、卡那霉素、鏈霉素、氨基羥丁基卡那霉素和托普霉素之類的胺基糖甙；諸如紅霉素和林肯霉素之類的大環(huán)內(nèi)酯；諸如四環(huán)素、強(qiáng)力霉素、氯四環(huán)素和二甲胺四環(huán)素之類的四環(huán)素；諸如利奈唑胺之類的oxalidinones；梭鏈孢酸；以及氯霉素。

3.如權(quán)利要求1或2所述的抗生素組合，其特征在于，所述第二抗生素從由下列各項(xiàng)組成的分組中選取：青霉素、雙氯青霉素和安匹西林之類的β-內(nèi)酰胺青霉素；諸如頭孢吡肟、頭孢噻甲羧肟、頭孢噻肟、頭孢呋新、頭孢氯和頭孢曲松之類的β-內(nèi)酰胺cephalsporins；諸如亞胺培南和美諾配南之類的β-內(nèi)酰胺碳青霉烯類；諸如環(huán)丙沙星、莫西沙星和左氧氟沙星之類的喹諾酮；諸如磺胺和磺胺甲惡唑之類的磺胺類藥；滅滴靈；利福平；萬古霉素；以及硝基呋喃妥英。

4.如權(quán)利要求2所述的抗生素組合，其特征在于，所述第一抗生素優(yōu)選地為從由鏈霉素、慶大霉素、氨基羥丁基卡那霉素、托普霉素、卡那霉素和乙基西梭霉素或者它們?nèi)我环N的藥物可接受鹽、更優(yōu)選地為氨基羥丁基卡那霉素或者作為氨基羥丁基卡那霉素硫酸鹽的其藥物可接受鹽組成的分組中選擇的所述胺基糖甙，所述氨基羥丁基卡那霉素硫酸鹽是從卡那霉素衍生的半合成胺基糖甙抗生素，其中具有化學(xué)名稱阿米卡星堿，O-3-氨基-3-脫氧-α-d-葡萄吡喃糖基)1→6)-O-[6-氨基-6-脫氧-α-D-葡萄吡喃糖基(1→4)]-N1-(4-氨基-2-羥基-1-氧代丁基)-2-脫氧，(S)-，硫酸鹽(1∶2)(鹽)，并且具有分子式C₂₂H₄₃N₅O₁₃·2H₂SO₄，其中的分子量為781.76。

5.如權(quán)利要求3所述的抗生素組合，其特征在于，所述β-內(nèi)酰胺頭孢菌素優(yōu)選地為頭孢吡肟、更優(yōu)選地是作為頭孢吡肟氯化氫的頭孢吡肟的藥物可接受鹽，所述頭孢吡肟氯化氫是用于腸胃外給藥的半合成廣譜頭孢菌素抗生素，具有化學(xué)名稱1-[[(6R，7R)-7-[2-(2-氨基4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-thia-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]oct-2-en-3-某基]甲基]-1-甲基-吡咯烷氯化物，72-(Z)-(O-甲基肟)，一氫氯化物，一水化合物，以及它是分子式為C₁₉H₂₅CIN₆O₅S₂·HCl·H₂O且分子量為571.5的白色到淺黃色粉末，并且在水中極易溶解。

6.如權(quán)利要求1至5中的任一項(xiàng)所述的抗生素組合，其特征在于，所述第一抗生素與所述第二抗生素的重量比在從大約1∶5至大約5∶1、優(yōu)選地從大約1∶4至4∶1、更優(yōu)選地從大約1∶3至3∶1的范圍之內(nèi)。

7.如權(quán)利要求1至6中的任一項(xiàng)所述的抗生素組合，其特征在于，所述穩(wěn)定劑為1-精氨酸，其中，1-精氨酸的重量在所述第一抗生素和所述第二抗生素的組合重量的大約35％至大約75％的范圍之內(nèi)。

8.如權(quán)利要求1至7中的任一項(xiàng)所述的抗生素組合，其特征在于，所述抗生素組合的劑型為腸胃外劑型，總的所述劑量優(yōu)選地對(duì)患者一天給藥兩次，延續(xù)一天的12小時(shí)的周期，取決于患者的感染狀況和嚴(yán)重性。

9.如權(quán)利要求8所述的抗生素組合，其特征在于，所述第一抗生素和所述第二抗生素在從所述腸胃外劑型釋放時(shí)在范圍從大約30分鐘至大約180分鐘、優(yōu)選地從大約30分鐘至大約90分鐘的時(shí)間差不多同時(shí)達(dá)到最大血清濃度。