[發明專利]具有β－2－腎上腺素受體激動劑活性的5－羥基－苯并噻唑衍生物

有效

• 申請號: 200580040613.7
• 申請日: 2005-11-28
• 公開（公告）號: CN101065370A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發明（設計）人: R·A·費爾赫斯特
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D277/68
• 分類號: C07D277/68;A61P11/00;A61K31/428
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張朔

本發明涉及有機化合物、它們的制備和作為藥物的用途。

本發明在一方面提供了游離或鹽或溶劑化物形式的式I化合物，

其中

T是氫，或者C₁-C₁₀-烷基，任選在一個、兩個或三個位置被C₁-C₁₀- 烷氧基、-NR¹R²、含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的5-或6-元雜 環或者被C₃-C₁₅-碳環基團取代，所述C₃-C₁₅-碳環基團任選在一個、兩個 或三個位置被如下取代基取代：鹵代基、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₁₀-環烷基、鹵 代-C₁-C₁₀-烷基、-NR³R⁴、含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的5- 或6-元雜環或者任選在一個、兩個或三個位置被C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₁₀- 烷氧基；或者

T是C₃-C₁₅-碳環基團，任選在一個、兩個或三個位置被如下取代基取 代：鹵代基、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₁₀-環烷基、鹵代-C₁-C₁₀-烷基、-NR⁵R⁶、 含有至少一個選自氮、氧和硫的環雜原子的5-或6-元雜環或者任選在一個、 兩個或三個位置被C₁-C₄-烷基或C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₁₀-烷氧基；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶獨立地是氫、C₁-C₁₀-烷基、C₁-C₁₀-烷氧基、 C₃-C₁₀-環烷基或C₆-C₁₀-芳基。

用在本說明書中的術語具有下列含義：

本文所用的“任選在一個、兩個或三個位置被取代”表示所提到的基團 可以在一個、兩個或三個位置被后面所列舉的基團中的任意一個或任意組 合所取代。

本文所用的“鹵代基”或“鹵素”表示屬于元素周期表第17族(以前稱第 VII族)的元素，例如可以是氟、氯、溴或碘。優選鹵代基或鹵素是氯。