[發(fā)明專利]具有β－2－腎上腺素受體激動劑活性的5－羥基－苯并噻唑衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580040613.7
• 申請日: 2005-11-28
• 公開（公告）號: CN101065370A
• 公開（公告）日: 2007-10-31
• 發(fā)明（設(shè)計）人: R·A·費爾赫斯特
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D277/68
• 分類號: C07D277/68;A61P11/00;A61K31/428
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;張朔

1.游離或鹽形式的式I化合物，

其中

T是氫，或者C₁-C₁₀-烷基，任選在一個、兩個或三個位置被C₁-C₁₀- 烷氧基、-NR¹R²、含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜 環(huán)或者被C₃-C₁₅-碳環(huán)基團取代，所述C₃-C₁₅-碳環(huán)基團任選在一個、兩個 或三個位置被如下取代基取代：鹵代基、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₁₀-環(huán)烷基、鹵 代-C₁-C₁₀-烷基、-NR³R⁴、含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5- 或6-元雜環(huán)或者任選在一個、兩個或三個位置被C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₁₀- 烷氧基；或者

T是C₃-C₁₅-碳環(huán)基團，任選在一個、兩個或三個位置被如下取代基取 代：鹵代基、C₁-C₁₀-烷基、C₃-C₁₀-環(huán)烷基、鹵代-C₁-C₁₀-烷基、-NR⁵R⁶、 含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子的5-或6-元雜環(huán)或者任選在一個、 兩個或三個位置被C₁-C₄-烷基或C₆-C₁₀-芳基取代的C₁-C₁₀-烷氧基；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶獨立地是氫、C₁-C₁₀-烷基、C₁-C₁₀-烷氧基、 C₃-C₁₀-環(huán)烷基或C₆-C₁₀-芳基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其中

T是C₁-C₁₀-烷基，任選在一個、兩個或三個位置被-NR¹R²或C₅-C₁₅- 碳環(huán)基團取代，所述C₅-C₁₅-碳環(huán)基團任選在一個、兩個或三個位置被鹵代 基、-NR³R⁴或C₁-C₁₀-烷氧基取代；或者

T是C₅-C₁₅-碳環(huán)基團，任選在一個、兩個或三個位置被C₁-C₁₀-烷基、 C₃-C₁₀-環(huán)烷基、-NR⁵R⁶或者被任選在一個、兩個或三個位置被C₆-C₁₀-芳 基取代的C₁-C₁₀-烷氧基所取代；

R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶獨立地是C₁-C₁₀-烷基或C₆-C₁₀-芳基。