[發明專利]嘧啶化合物的制備方法無效
| 申請號： | 200580038780.8 | 申請日： | 2005-11-04 |
| 公開（公告）號： | CN101056864A | 公開（公告）日： | 2007-10-17 |
| 發明（設計）人： | 水野肇 | 申請（專利權）人： | 住友化學株式會社 |
| 主分類號： | C07D239/34 | 分類號： | C07D239/34;C07D239/47;C07D401/04;C07D403/04 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 譚明勝;劉玥 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 嘧啶 化合物 制備 方法 | ||
發明背景
技術領域
本發明涉及一種制備4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物的方法。
背景技術
在WO?02/24663?A2中，已知某種4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物具有病蟲害防治活性。而且，另一種4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物也具有病蟲害防治活性。
本發明的目的是提供一種新的制備具有病蟲害防治活性的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物的方法和用于制備該化合物的中間體。
發明概述
本發明提供了下述的[1]～[7]方法。
[1]一種制備式(V)表示的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物的方法(在下文中稱為本發明的制備方法)：
其中R2代表C3-C7炔基，R3代表氫或鹵素，并且R4和R5一起結合代表C4-C7多亞甲基，所述多亞甲基可以被一個或多個選自鹵素、三氟甲基和C1-C4烷基的取代基取代；
該方法包括
第一步在叔胺存在下，通過式(II)表示的4，6-二氟嘧啶化合物與式(III)表示的醇化合物反應制備式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物；
其中R2和R3具有與如上所述相同的含義，
其中R3具有與如上所述相同的含義，
H-OR2????(III)
其中R2具有與如上所述相同的含義；
以及第二步通過式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物與式(IV)表示的胺化合物反應制備式(V)表示的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物：
其中R4和R5具有與如上所述相同的含義。
[2]根據[1]，由式(V)表示的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物的制備方法，其中R2為2-丁炔基，R3為氟，R4和R5一起結合代表式-CH2CH(CH3)CH2CH(CH3)CH2-基團。
[3]根據[1]或[2]，由式(V)表示的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物的制備方法，其中叔胺為三乙胺。
[4]一種制備式(I)所示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物的方法：
其中R2代表C3-C7炔基，R3代表氫或鹵素，
該方法包括
在叔胺存在下，使式(II)表示的4，6-二氟嘧啶化合物與式(III)表示的醇化合物反應，
其中R3具有與如上所述相同的含義，
H-OR2????(III)
其中R2具有與如上所述相同的含義。
[5]根據[4]，式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物的制備方法，其中R2為2-丁炔基，及R3為氟。
[6]根據[4]或[5]，式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物的制備方法，其中叔胺為三乙胺。
[7]一種式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物：
其中R2代表C3-C7炔基，及R3代表氫或鹵素。
發明詳述
本發明的制備方法包括，第一步在叔胺存在下，通過式(II)表示的4，6-二氟嘧啶化合物與式(III)表示的醇化合物反應制備式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物；
以及第二步通過式(I)表示的4-氟-6-炔氧基嘧啶化合物與式(IV)表示的胺化合物反應制備式(V)表示的4-氨基-6-炔氧基嘧啶化合物。
在本發明中，
R2所表示的C3-C7炔基包括例如，2-丙炔基、2-丁炔基、1-甲基-2-丁炔基、2-戊炔基、4，4-二甲基-2-戊炔基、1-甲基-2-丙炔基和1，1-二甲基-2-丙炔基。
R3所表示的鹵素包括例如氟和氯。
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