[發(fā)明專利]兒科使用的基于NK2拮抗劑的藥物組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580037070.3
• 申請日: 2005-10-26
• 公開（公告）號: CN101052386A
• 公開（公告）日: 2007-10-10
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 阿爾波特·阿羅蒂;瑪芮拉·奧特繆拉;卡羅·阿爾波特·麥琪
• 申請（專利權(quán)）人: 圭多提實驗室有限公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K38/12;A61K31/451;A61K31/55;A61P1/06
• 代理公司: 廣州華進聯(lián)合專利商標代理有限公司
• 代理人: 鄭小粵;常慧

1.速激肽拮抗劑在制備用于治療兒科嬰兒腹痛的藥物配方的用途。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的用途，其特征在于，所述的配方是適合口服的形式。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述的口服形式包含兒科滴劑。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述的口服形式是糖漿。

5.根據(jù)權(quán)利要求1-4中任一項所述的用途，其特征在于，所述的速激肽拮抗劑是NK2拮抗劑或者NK2/NK3，NK1/NK2或NK1/NK2/NK3的混合拮抗劑。

6.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，所述的NK2拮抗劑從包括下列的組中選擇：

-N^α[N^α(苯并[b]噻吩-2-基羧基)-1-氨基環(huán)戊烷-1-羧基]-D-苯丙氨酸-N-[3(嗎啉基-4-基)丙基]酰胺，

-6-溴代-苯并[b]噻吩-2-羰酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氫吡喃-4-基甲基)-哌啶-4基甲基]氨甲酰}-乙基氨甲酰)環(huán)戊基]-酰胺三氟乙酸鹽，

-6-溴代-萘-2羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氫吡喃-4-基甲基)-哌啶-4基甲基]氨甲酰}-乙基氨甲酰)環(huán)戊基]-酰胺，

-5-碘代-苯并呋喃-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氫吡喃-4-基甲基)-哌啶-4基甲基]氨甲酰}-乙基氨甲酰)環(huán)戊基]-酰胺，

-6-甲基-苯并[b]噻吩-2-羧酸[1-(2-苯基-1(R)-{[1-(四氫吡喃-4-基甲基)-哌啶-4基甲基]氨甲酰}-乙基氨甲酰)環(huán)戊基]-酰胺。

7.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，所述的NK2拮抗劑從包括下列的組中選擇：

-環(huán)(天門冬氨酰(β-D-2-脫氧-2-乙酰胺基-葡萄糖基)-天門冬氨酰-色氨酰-苯丙氨酰-二氨基庚二酰-亮氨酸)環(huán)(2β-5β))(奈帕坦特)，

-環(huán)(天門冬氨酰(β-D-吡喃型半乳糖基)-天門冬氨酰-色氨酰-苯丙氨酰-二氨基庚二酰-亮氨酸環(huán)(2β-5β))，

-環(huán)(天門冬氨酰(4-O-(α-D-葡萄糖基)-β-D葡萄糖基)-天門冬氨酰-色氨酰-苯丙胺酰-二氨基庚二酰-亮氨酸環(huán)(2β-5β))，

-環(huán)(二氨基庚二酰(乳糖醛酸酰基)-天門冬氨酰-色氨酰-苯丙氨酰-二氨基庚二酰-亮氨酸環(huán)(2β-5β))。

8.根據(jù)權(quán)利要求7所述的用途，其特征在于，所述的NK2拮抗劑是奈帕坦特。

9.根據(jù)權(quán)利要求5所述的用途，其特征在于，所述的NK2拮抗劑從包括下列組中選擇：

-環(huán){-琥珀酰[1-(R)-2(4-嗎啉基-4-基哌啶-1-基)乙酰氨基]-色氨酰-苯丙氨酰-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH₂NH]-}，

-環(huán){-琥珀酰[1-(R)-2(4-嗎啉基-4-哌啶-1-基)乙酰氨基]-色氨酰(5-氟)-苯丙胺酰-[(R)-NH-CH(CH₂-C₆H₅)-CH2NH]-}。