[發(fā)明專利]內(nèi)皮縮血管肽A受體(ET_A)拮抗劑與磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑的聯(lián)合及其用途無效

申請?zhí)枺?/td>	200580034468.1	申請日：	2005-08-26
公開（公告）號：	CN101072564A	公開（公告）日：	2007-11-14
發(fā)明（設(shè)計(jì)）人：	D·J·凱瑟;R·迪克松	申請（專利權(quán)）人：	恩希賽弗制藥公司
主分類號：	A61K31/505	分類號：	A61K31/505
代理公司：	中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所	代理人：	袁志明
地址：	美國得***	國省代碼：	美國;US
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摘要：
搜索關(guān)鍵詞：	內(nèi)皮血管受體 et sub 拮抗劑磷酸二酯酶 pde5 抑制劑聯(lián)合及其用途
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【權(quán)利要求書】：

1.一種治療肺動脈高血壓的方法，該方法包括給予需要該治療的受治療者有效量的a)磷酸二酯酶5(PDE5)抑制劑和b)內(nèi)皮縮血管肽A受體(ET_A)拮抗劑。

2.一種減少ET_A拮抗劑、PDE5抑制劑或該二者的副作用或毒性的方法，該方法包括給予PDE5抑制劑和ET_A拮抗劑，其中減少或調(diào)整治療病癥所需的PDE5的量。

3.一種減少ET_A拮抗劑、PDE5抑制劑或該二者的副作用或毒性的方法，該方法包括給予PDE5抑制劑和ET_A拮抗劑，其中減少或調(diào)整治療病癥所需的ET_A拮抗劑的量。

4.一種實(shí)現(xiàn)或促進(jìn)哺乳動物中血管病癥的治療的方法，該方法包括給予治療有效量的a)ET_A拮抗劑和b)PDE5抑制劑。

5.一種治療血管病癥的方法，該方法包括給予需要該治療的受治療者治療有效量的a)ET_A拮抗劑和b)PDE5抑制劑。

6.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述ET_A拮抗劑選自12m、A-127772、A-1277722、ABT-627、BE?1827、BE-18257A、BE-18257B、BE-18572A/B、BMS-182874、BMS-193884、BMS-20794、BQ-123、BQ-153、BQ-162、BQ-485、BQ-610、BQ-745、EMD-122946、EMD-94246、FR-139317、J-104121、J-104132、JKC-301、JKC-302、L-744453、L-749329、L-754142、LU127043、LU135252、LU208075、LU302146、PD-147953、PD-151242、PD-155080、PD-156707、RO61-1790、S-0139、SB?209670、SB?217242、SB-234551、SB-247083、西他生坦、磺胺異唑、TA-0115、TA-0201、TAK-044、TBC11251、TTA-386、WS-7338B、ZD1611及其混合物。

7.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述磷酸二酯酶5抑制劑選自伐地那非、他達(dá)那非、扎普司特、達(dá)生他非、MBCQ、MY-5445、雙嘧達(dá)莫、糠酰基和苯并糠酰基吡咯并喹諾酮類、2-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-8-(嘧啶-2-基)甲氧基-1，2-二氫-1-氧代-2，7-萘啶-3-甲酸甲酯鹽酸鹽、T-1032(2-(4-氨基苯基)-1，2-二氫-1-氧代-7-(2-吡啶基甲氧基)-4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-3-異喹啉甲酸甲酯硫酸鹽)、西地那非、RX-RA-69、SCH-51866、KT-734、維司力農(nóng)、扎普司特、SKF-96231、ER-21355、BF/GP-385、NM-702及其混合物。

8.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述ET_A拮抗劑選自ABT-627、西他生坦、磺胺異唑、TBC11251、ZD1611及其混合物。

9.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述PDE5抑制劑選自伐地那非、他達(dá)那非、達(dá)生他非、雙嘧達(dá)莫、2-(2-甲基吡啶-4-基)甲基-4-(3，4，5-三甲氧基苯基)-8-(嘧啶-2-基)甲氧基-1，2-二氫-1-氧代-2，7-萘啶-3-甲酸甲酯鹽酸鹽、(2-(4-氨基苯基)-1，2-二氫-1-氧代-7-(2-吡啶基甲氧基)-4-(3，4，5-三甲氧基-苯基)-3-異喹啉甲酸甲酯硫酸鹽)、西地那非、維司力農(nóng)、扎普司特及其混合物。

10.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述ET_A拮抗劑為西他生坦。

11.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述PDE5抑制劑為西地那非。

12.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述PDE5抑制劑為他達(dá)那非。

13.權(quán)利要求1-5任意一項(xiàng)的方法，其中所述ET_A拮抗劑為西他生坦且PDE5抑制劑為西地那非。

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