[發(fā)明專利]腎素抑制劑在預(yù)防或治療舒張功能障礙或舒張性心力衰竭中的用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580034039.4
• 申請日: 2005-10-06
• 公開（公告）號: CN101102755A
• 公開（公告）日: 2008-01-09
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·L·費(fèi)爾德曼;F·C·盧福特;D·N·穆勒;R·L·韋布
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K31/165;A61K31/451;A61K31/55;A61K31/401;A61K31/41;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.預(yù)防、明顯延遲進(jìn)程或治療舒張功能障礙或舒張性心力衰竭的方法，該方法包括給溫血動物施用治療有效量的腎素抑制劑或其可藥用鹽。

2.權(quán)利要求1的方法，其中腎素抑制劑選自RO?66-1132、RO?66-1168和式(III)化合物，或它們各自的可藥用鹽，所述式(III)化合物結(jié)構(gòu)如下：

其中R₁是鹵素、C_1-6鹵烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基氧基或C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；R₂是鹵素、C_1-4烷基或C_1-4烷氧基；R₃和R₄獨(dú)立地是支鏈C_3-6烷基；并且R₅是環(huán)烷基、C_1-6烷基、C_1-6羥基烷基、C_1-6烷氧基-C_1-6烷基、C_1-6烷酰氧基-C_1-6烷基、C_1-6氨基烷基、C_1-6烷基氨基-C_1-6烷基、C_1-6二烷基氨基-C_1-6烷基、C_1-6烷酰基氨基-C_1-6烷基、HO(O)C-C_1-6烷基、C_1-6烷基-O-(O)C-C_1-6烷基、H₂N-C(O)-C_1-6烷基、C_1-6烷基-HN-C(O)-C_1-6烷基或(C_1-6烷基)₂N-C(O)-C_1-6烷基。

3.權(quán)利要求2的方法，其中腎素抑制劑為具有式(IV)的式(III)化合物或其可藥用鹽：

其中R₁是3-甲氧基丙基氧基；R₂是甲氧基；并且R₃和R₄是異丙基。

4.權(quán)利要求3的方法，其中式(IV)化合物是其半富馬酸鹽形式。

5.預(yù)防、明顯延遲進(jìn)程或治療舒張功能障礙或舒張性心力衰竭的方法，該方法包括給溫血動物施用治療有效量的腎素抑制劑或其可藥用鹽與下列物質(zhì)的組合：

(I)血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE)抑制劑或其可藥用鹽；或者

(II)血管緊張素II受體阻斷劑或其可藥用鹽。