[發明專利]作為BCR－ABL激酶抑制劑的新的苯基氨基嘧啶衍生物

有效

• 申請號: 200580030091.2
• 申請日: 2005-07-19
• 公開（公告）號: CN101068805A
• 公開（公告）日: 2007-11-07
• 發明（設計）人: 阿馬拉基尚·康佩拉;布詹加勞·阿迪巴特拉卡利薩蒂亞;斯里尼瓦斯·拉沙康達;卡德加帕西·波迪利;南納帕內尼·文卡阿喬杜里
• 申請（專利權）人: 納科法爾馬有限公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;A61K31/506;A61P35/02;C07C233/66;C07C233/80;C07D213/82
• 代理公司: 北京銀龍知識產權代理有限公司
• 代理人: 鐘晶

1.式I的苯基氨基吡啶并嘧啶

其中，X是CH或N，n＝1或2，并且R是H或CH₃；或者

其藥物上可接受的鹽。

2.根據權利要求1所述的化合物，其中，X是N，n＝1，并且R是H或 CH₃；或者其藥物上可接受的鹽。

3.根據權利要求1所述的化合物，其中，X是CH，n＝1或2，并且R是 H或CH₃；或者其藥物上可接受的鹽。

4.根據權利要求1到3任一項所述的化合物，其中，

當n＝1時，該三氟甲基基團在3位與該芳環結合；并且

當n＝2且X是CH時，第一個三氟甲基基團在3位與該芳環結合，第二個 三氟甲基基團在5位與該芳環結合。

5.根據權利要求1到3任一項所述的化合物，其中，R是CH₃。

6.根據權利要求1所述的化合物，

其中，R是甲基，X是CH，并且n＝1；

其中，R是甲基，X是CH，并且n＝2；

其中，R是甲基，X是N，并且n＝1；

其中，R是甲基，X是N，并且n＝2；或者

其藥物上可接受的鹽。

7.根據權利要求1所述的化合物，其中，該化合物是

(3-三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-苯甲 酰胺；

(3，5-雙三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]- 苯甲酰胺；

(2-三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-苯甲 酰胺；

(6-三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-煙酰 胺；

(5-三氟甲基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-煙酰 胺；或者

其藥物上可接受的鹽。

8.根據權利要求1所述的化合物，其中，該化合物是(3，5-雙三氟甲 基)-N-[4-甲基-3-(4-吡啶-3-基-嘧啶-2-基氨基)-苯基]-苯甲酰胺；或者其藥 物上可接受的鹽。

9.式XV的化合物：

其中，X是CH或N，n＝1或2，并且R是H或CH₃；或者

其藥物上可接受的鹽。

10.根據權利要求9所述的化合物，

其中，R是甲基，X是CH，并且n＝2；

其中，R是甲基，X是CH，并且n＝1；

其中，R是甲基，X是N，并且n＝1；或者

其中，R是甲基，X是N，并且n＝2。

11.根據權利要求9或10所述的化合物，其中該化合物是

(3，5-雙三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-苯甲酰胺；

(3-三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-4-苯甲酰胺；

(2-三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-)-苯甲酰胺；

(6-三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-煙酰胺；

(5-三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-煙酰胺；或者

其藥物上可接受的鹽。

12.根據權利要求9所述的化合物，其中該化合物是

(3，5-雙三氟甲基)-N-(3-胍基-4-甲基-苯基)-苯甲酰胺；或者

其藥物上可接受的鹽。