[發(fā)明專利]作為CCR－3受體拮抗劑的氮雜環(huán)丁烷衍生物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200580026245.0
• 申請日: 2005-08-09
• 公開（公告）號: CN101175722A
• 公開（公告）日: 2008-05-07
• 發(fā)明（設(shè)計）人: D·M·萊格蘭德
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D205/04
• 分類號: C07D205/04;C07D417/12;C07D413/12;A61K31/397;C07D403/12;A61P29/00;C07D401/12;A61P37/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.游離形式或鹽形式的式I化合物：

其中

Ar為任選被下列基團取代的苯基：鹵素、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、氰基、硝基、-SO₂-C₁-C₈-烷基、-SO₂-NH-C₁-C₈-烷基或-SO₂-N-(C₁-C₈-烷基)₂；

X為鍵或-CO-CH₂-NH-；

Y為-CO-R¹-、-CO-R²-S-、-CO-NH-或-SO₂-；

T為環(huán)狀基團，其選自C₁-C₈-環(huán)烷基，任選被鹵素、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基或氰基取代的苯基，以及具有5-10個環(huán)原子、其中至少一個環(huán)原子為氮、氧或硫原子的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團任選被下列基團取代：鹵素、任選被R³取代的C₁-C₈-烷基、任選被R³取代的C₁-C₈-烷氧基、苯基或具有至少一個環(huán)氮、氧或硫原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)；

R¹和R²各自為鍵或C₁-C₈-亞烷基；以及

R³為苯基或具有至少一個環(huán)氮、氧或硫原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中

Ar為任選被鹵素取代的苯基；

X為鍵或-CO-CH₂-NH-；

Y為-CO-R¹-、-CO-R²-S-、-CO-NH-或-SO₂-；

T為任選被下列基團取代的苯基：鹵素、C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基或氰基，或T為具有5-10個環(huán)原子、其中至少一個環(huán)原子為氮、氧或硫原子的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團任選被下列基團取代：任選被R³取代的C₁-C₈-烷基、C₁-C₈-烷氧基、苯基或具有至少一個環(huán)氮、氧或硫原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)；

R¹和R²各自為鍵或C₁-C₈-亞烷基；以及

R³為苯基或具有至少一個環(huán)氮、氧或硫原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中

Ar為任選被鹵素取代的苯基；

X為鍵或-CO-CH₂-NH-；

Y為-CO-R¹-、-CO-R²-S-、-CO-NH-或-SO₂-；

T為任選被下列基團取代的苯基：鹵素、C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基或氰基，或者T為具有5-10個環(huán)原子、其中至少一個環(huán)原子為氮、氧或硫原子的雜環(huán)基團，所述雜環(huán)基團任選被下列基團取代：任選被R³取代的C₁-C₄-烷基、C₁-C₄-烷氧基、苯基或具有至少一個環(huán)氮或氧原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)；

R¹和R²各自為鍵或C₁-C₄-亞烷基；以及

R²為苯基或具有至少一個環(huán)氮原子的5元雜環(huán)或6元雜環(huán)。

4.本文中任一實施例充分描述的式I化合物。