[發(fā)明專(zhuān)利]制備吡羅昔康：β－環(huán)糊精包合物的方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200580025653.4
• 申請(qǐng)日: 2005-07-26
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101123989A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-02-13
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·皮吉;S·弗喬德加德安德森
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 奇斯藥制品公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K47/48
• 分類(lèi)號(hào): A61K47/48
• 代理公司: 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專(zhuān)利商標(biāo)事務(wù)所
• 代理人: 李華英

1.制備1∶2.5的吡羅昔康∶β-環(huán)糊精包合物的方法，包括下列步驟：

i.將吡羅昔康和β-環(huán)糊精按1∶2.5的摩爾比溶于有氫氧化銨存在的熱水中，使溫度高于60℃；

ii.將所得水溶液通過(guò)霧化裝置形成液滴而輸送入噴霧干燥器的干燥室；

iii.將干燥氣流導(dǎo)入干燥室而形成粉末顆粒；

iv.進(jìn)一步干燥并且分離粉末顆粒與濕氣；

其特征在于在步驟iii)中，入口干燥氣體的溫度，即入口溫度，為165℃-200℃，且適當(dāng)調(diào)整步驟ii)的溶液進(jìn)料流量和干燥氣體的流量，使得出口干燥氣體溫度，即出口溫度，為105℃-130℃。

2.權(quán)利要求1的方法，其中步驟ii)的溶液進(jìn)料流量至少為12kg/h。

3.權(quán)利要求1或2的方法，其中干燥氣體的流量至少為600kg/h。

4.權(quán)利要求1的方法，其特征在于入口溫度為175℃-195℃。

5.權(quán)利要求4的方法，其特征在于入口溫度為178℃-182℃。

6.權(quán)利要求1的方法，其特征在于出口溫度為110℃-120℃。

7.權(quán)利要求6的方法，其特征在于出口溫度為112℃-115℃。

8.權(quán)利要求1的方法，其特征在于霧化裝置為旋轉(zhuǎn)(離心)霧化器。

9.權(quán)利要求1的方法，其特征在于霧化裝置為壓力霧化器。

10.權(quán)利要求1的方法，其中水的溫度高于70℃。

11.權(quán)利要求1的方法，其中所述水的溫度為70℃-80℃。

12.權(quán)利要求1的方法，其中步驟i)中的氫氧化銨的使用濃度為28-30％，且相對(duì)于吡羅昔康為1∶1的比例。

13.通過(guò)權(quán)利要求1-12任一項(xiàng)中所述方法獲得的1∶2.5吡羅昔康∶β-環(huán)糊精包合物，其特征在于含水量等于或低于5％w/w并且特別具有如下在1650-1000cm^-1范圍內(nèi)的特征性FT-拉曼光譜峰精確度±1cm^-1：

1613cm^-1肩峰，1593強(qiáng)，1578肩峰，1561弱，1525寬峰，1519寬峰，1464中等，1436中等，1394強(qiáng)，1331中等寬峰/1306肩峰，1280弱，1260弱，1234弱，1217極弱，1186弱，1158中等，1119中等，1083弱，1053弱，1036弱，992弱，947弱寬峰。