[發明專利]制備具有穩定的釋放活性成分特性的包衣藥物的方法

無效

• 申請號: 200580023017.8
• 申請日: 2005-07-09
• 公開（公告）號: CN101080218A
• 公開（公告）日: 2007-11-28
• 發明（設計）人: H－U·彼得賴特;W·魏斯布羅德;H·貝爾
• 申請（專利權）人: 羅姆有限公司
• 主分類號: A61K9/50
• 分類號: A61K9/50
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 殷駿

1.一種制備具有穩定的活性成分釋放特性的藥物劑型的方法，該藥物劑型由于烯類(共)聚合物的包衣而具有控釋的特性，

其特征在于

將包衣的藥物劑型在流化床包衣設備或滾筒包衣設備中在30-70℃的溫度下干燥處理至少10分鐘直到達到穩定的活性成分釋放特性，在干燥處理過程中大氣濕度設置為5-30％。

2.權利要求1要求保護的方法，其特征在于包衣藥物劑型的制備如下：在第一制備步驟中在流化床包衣設備或滾筒包衣設備內通過用烯類(共)聚合物對含活性成分的核或丸粒核包衣和任選地干燥，在其制備后立即在第二步中在相同的設備內進行包衣藥物劑型的干燥處理。

3.權利要求1或2中要求保護的方法，其特征在于通過噴入水來調節必需的大氣濕度。

4.權利要求1-3中一項以上要求保護的方法，其特征在于噴入以混懸液為基準包含0.1-5重量％的脫模劑的水混懸液。

5.權利要求4中要求保護的方法，其特征在于所使用的脫模劑為滑石粉、硬脂酸鎂或硅酸。

6.權利要求1-5中一項以上要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物或聚醋酸乙烯酯或聚醋酸乙烯酯的衍生物構成。

7.權利要求6要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物構成，所述(共)聚合物由95重量％以上至100％含中性基團的單體聚合而成。

8.權利要求7要求保護的方法，其特征在于(甲基)丙烯酸酯共聚物由20-40重量％的丙烯酸乙酯和60-80重量％的甲基丙烯酸甲酯聚合而成。

9.權利要求6要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由陽離子型(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物構成。

10.權利要求9要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由含季胺基的(甲基)丙烯酸酯共聚物構成。

11.權利要求10要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由(甲基)丙烯酸酯共聚物構成，所述(甲基)丙烯酸酯共聚物由以下自由基聚合的單元合成：50-70重量％的甲基丙烯酸甲酯、20-40重量％的丙烯酸乙酯和12-2重量％的甲基丙烯酸2-三甲銨乙酯氯化物。

12.權利要求9要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由含叔胺基的(甲基)丙烯酸酯共聚物構成。

13.權利要求12要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由(甲基)丙烯酸酯共聚物構成，所述(甲基)丙烯酸酯共聚物由20-30重量％的甲基丙烯酸甲酯、20-30重量％的甲基丙烯酸丁酯和60-40重量％的甲基丙烯酸二甲氨基乙酯合成。

14.權利要求6要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由陰離子型(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物構成。

15.權利要求14要求保護的方法，其特征在于藥物劑型的包衣由陰離子型(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物構成，其中陰離子型(甲基)丙烯酸酯(共)聚合物由25-95重量％的自由基聚合的丙烯酸或甲基丙烯酸的C₁-至C₄-烷基酯和5-75重量％的在烷基中含陰離子基團的(甲基)丙烯酸酯單體組成。