[發明專利]新化合物

有效

• 申請號: 200580021014.0
• 申請日: 2005-06-21
• 公開（公告）號: CN1972924B
• 公開（公告）日: 2011-07-20
• 發明（設計）人: 艾倫·D·博思威克;迪爾德麗·M·B·希基;約翰·利德爾;安德魯·M·梅森
• 申請（專利權）人: 葛蘭素集團有限公司
• 主分類號: C07D401/06
• 分類號: C07D401/06;A61K31/496;A61P15/06
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所 11105
• 代理人: 張平元;趙仁臨

1.式(I)化合物或其可藥用鹽：

其中R₁為2-茚滿基，R₂為1-甲基丙基，R₃選自2，6-二甲基-3-吡啶基或4，6-二甲基-3-吡啶基，R₄代表甲基和R₅代表氫或甲基，或者R₄和R₅與它們連接的氮原子一起代表嗎啉代，其中所述可藥用鹽為可藥用酸加成鹽，其中所述酸選自：鹽酸、氫溴酸、硝酸、磷酸、硫酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、檸檬酸、酒石酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、琥珀酸、富馬酸和馬來酸。

2.根據權利要求1的式(I)化合物或其可藥用鹽，其中R₂為(1S)-1-甲基丙基。

3.根據權利要求1或2的式(I)化合物或其可藥用鹽，選自：

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-N-甲基乙酰胺；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-N，N-二甲基乙酰胺；

(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-嗎啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-N，N-二甲基乙酰胺；

(2R)-2-{(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-二氧代-1-哌嗪基}-2-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-N-甲基乙酰胺；

(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(4，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-嗎啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

及其可藥用酸加成鹽。

4.根據權利要求1-3中任一項的式(I)化合物或其可藥用鹽，選自：

(3R，6R)-3-(2，3-二氫-1H-茚-2-基)-1-[(1R)-1-(2，6-二甲基-3-吡啶基)-2-(4-嗎啉基)-2-氧代乙基]-6-[(1S)-1-甲基丙基]-2，5-哌嗪二酮；

及其可藥用酸加成鹽。

5.用于治療通過催產素作用介導的疾病或病癥的藥物組合物，所述藥物組合物包含根據權利要求1-4中任一項的式(I)化合物或其可藥用酸加成鹽和一種或多種可藥用載體。

6.根據權利要求1-4中任一項的式(I)化合物或其可藥用酸加成鹽在制備拮抗催產素對催產素受體作用的藥物中的用途。

7.根據權利要求1-4中任一項的式(I)化合物或其可藥用酸加成鹽在制備治療一種或多種選自下述疾病或病癥的藥物中的用途：預產期前分娩、痛經、子宮內膜異位和良性前列腺增生癥。

8.有效量的根據權利要求1-4中任一項的式(I)化合物或其可藥用酸加成鹽在制備用于治療或預防哺乳動物中通過催產素作用介導的疾病或病癥的藥物中的用途。

9.根據權利要求8的用途，其中所述疾病或病癥選自預產期前分娩、痛經、子宮內膜異位和良性前列腺增生癥。