[發明專利]含有油狀軟膏的藥物組合物和兩種溶解的活性成分

無效

• 申請號: 200580020036.5
• 申請日: 2005-06-15
• 公開（公告）號: CN101090725A
• 公開（公告）日: 2007-12-19
• 發明（設計）人: L·扎努托;S·奧索尼;N·巴塞茨
• 申請（專利權）人: 蓋爾德瑪公司
• 主分類號: A61K31/573
• 分類號: A61K31/573;A61K31/59;A61P17/06
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 劉維升;林森

1.用來治療牛皮癬的無水藥物組合物，其特征在于，該組合物包括含有至少一種乳脂和作為活性成分的骨化三醇和17-丙酸氯倍他索的油狀軟膏，在所述組合物中所述活性成分每一種都呈溶解形式。

2.按照權利要求1的組合物，其特征在于，該組合物用于局部涂敷。

3.按照權利要求1或2中任何一項的組合物，其特征在于，相對于該組合物的總重量，其含水量小于或等于5wt％，特別小于或等于3wt％，特別是等于0。

4.按照權利要求1～3中任何一項的組合物，其特征在于，該油狀軟膏選自凡士林和/或石蠟油。

5.按照權利要求1～4中任何一項的組合物，其特征在于，該油狀軟膏還含有軟化劑。

6.按照權利要求1～5中任何一項的組合物，其特征在于，該乳脂是燭果油。

7.按照權利要求1～6中任何一項的組合物，其特征在于，該活性成分溶解于同一種溶劑中或溶解于多種溶劑中。

8.按照權利要求7的組合物，其特征在于，該溶劑選自：

-丙二醇；

-油類，比如辛酸和癸酸的甘油酯、異壬酸十六/十八烷酯、植物油(甜杏仁油、芝麻油、葵花子油)及其混合物；

以及它們的混合物。

9.按照權利要求1～7中任何一項的組合物，其特征在于，相對于該組合物的總重量，呈溶解形式的骨化三醇的量為0.00001～5wt％，優選為0.0001～3wt％，特別為0.0003～1wt％。

10.按照權利要求1～7中任何一項的組合物，其特征在于，相對于該組合物的總重量，呈溶解形式的17-丙酸氯倍他索的量為0.0001～3wt％，優選為0.00005～1wt％，特別為0.001～0.1wt％。

11.按照權利要求7～10中任何一項的組合物，其特征在于，相對于該組合物的總重量，溶劑的量為10～30wt％，優選為5～20wt％。

12.按照權利要求1～11中任何一項的組合物，其特征在于，該組合物還含有選自固體或膏狀烴類化合物的增稠劑，比如動物、植物、礦物和合成來源的烴蠟、乳脂、羊毛脂和它們的混合物。

13.按照權利要求1～12中任何一項的組合物，其特征在于，該組合物還含有親脂抗刺激劑。

14.按照權利要求1～13中任何一項的組合物，其特征在于，該組合物還含有抗氧劑。

15.按照權利要求1～14中任何一項的組合物，其特征在于，該組合物含有一種或幾種適用于局部涂敷的藥物賦形劑。

16.油狀軟膏在用來制備含有溶解的骨化三醇和溶解的17-丙酸氯倍他索的無水組合物方面的應用。

17.按照權利要求16的應用，其中該組合物如在權利要求1～15中任何一項所定義。