[發明專利]口服和直腸施用的組合物

無效

• 申請號: 03804013.1
• 申請日: 2003-02-14
• 公開（公告）號: CN101060862A
• 公開（公告）日: 2007-10-24
• 發明（設計）人: B·赫索爾夫
• 申請（專利權）人: LTP脂質技術供應股份公司
• 主分類號: A61K47/44
• 分類號: A61K47/44;A61K9/02;A61K9/20
• 代理公司: 上海專利商標事務所有限公司
• 代理人: 周承澤

1.一種固體藥物學或食物補充片劑組合物，其熔點在25℃或更高并包含連續脂質成分，該成分含有一種或多種極性脂質、一種或多種非極性脂質，可任選地在重量達15％的組合物中含有水和一價到三價醇中的一種或幾種，和選自藥理活性劑和食物補充劑的一種或多種制劑。

2.如權利要求1所述的組合物，基本上由一種或多種極性脂質、一種或多種非極性脂質，和一種或多種藥理活性劑和/或食物補充劑組成。

3.如權利要求1所述的組合物，基本上由一種或多種極性脂質、一種或多種非極性脂質、達重量15％的水，和一種或多種藥理活性劑或食物補充劑組成。

4.如權利要求1到3中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于所述一種或多種極性脂質是膜脂質。

5.如權利要求4所述的組合物，其特征在于所述的一種或多種極性脂質選自糖脂和磷脂。

6.如權利要求5所述的組合物，其特征在于所述的一種或多種極性脂質選自糖脂。

7.如權利要求6所述的組合物，其特征在于所述的一種或多種糖脂是半乳糖脂。

8.如權利要求7所述的組合物，其特征在于至少一種所述的半乳糖脂是部分水解半乳糖脂。

9.如權利要求1到8中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于所述一種或多種非極性脂質是脂肪酸的甘油酯。

10.如權利要求1到9中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于所述一種或多種非極性脂質是植物來源的脂質。

11.如權利要求10所述的組合物，其特征在于所述一種或多種非極性脂質包括甘油三酯，該甘油三酯選自通過棕櫚仁油的商業性分餾獲得的棕櫚仁油餾分。

12.如權利要求10所述的組合物，其特征在于所述一種或多種非極性脂質包括C₈-C₁₀甘油單酯和/或C₁₆-C₁₈甘油單酯。

13.如權利要求1和3到12中任一項權利要求所述的組合物，包含水和/或一種或多種一價到三價醇。

14.如權利要求13所述的組合物，其特征在于一價醇是乙醇。

15.如權利要求13所述的組合物，其特征在于二價到三價醇選自1，2-丙二醇、低分子量聚乙二醇、甘油。

16.如權利要求1到15中任一項權利要求所述的組合物，其特征在于所述藥理活性劑選自鎮痛藥、消炎藥、抗蠕蟲藥、抗變應性藥、心律失常制藥、抗菌藥、抗凝劑、抗抑郁藥、抗糖尿病藥、抗癲癇藥、抗真菌劑、抗痛風藥、抗組胺藥、抗高血壓藥、抗瘧疾藥、抗毒蕈堿藥、抗分支桿菌藥、抗腫瘤藥、抗原蟲藥、抗甲狀腺藥、抗病毒藥、抗焦慮藥、β腎上腺素受體阻滯劑、心臟變力劑、皮質類固醇、咳嗽抑制劑、診斷劑、利尿劑、多巴胺能藥、酶、胃腸藥、催眠藥、下丘腦激素、免疫劑、免疫抑制劑、脂質調節劑、粘液溶解劑、肌肉松弛劑、神經安定藥、營養劑、類阿片鎮痛藥、擬副交感神經藥、垂體激素、甲狀旁腺藥、前列腺素、鎮靜藥、性激素、擬交感神經藥、甲狀腺藥、血管舒張藥、維生素和黃嘌呤。

17.如權利要求1和3到16中任何一項權利要求所述的組合物，包含重量達10％的水。

18.如權利要求17所述的組合物，包含重量達5％的水。

19.一種藥物或食物補充片劑組合物的生產方法，該組合物的熔點從25℃到更高，該方法包括：

-在第一溫度混合一種或多種極性脂質成分和一種或多種非極性脂質成分，在該第一溫度至少一種所述成分處于液體狀態，

-在獲得的液體連續脂質相中溶解一種或多種藥理活性劑，

-冷卻在脂質相中的所述一種或多種藥理活性劑或食物補充劑的溶液或部分到使其凝固的第二溫度，

-通過用溶液的等分部分進行冷卻步驟或從冷卻步驟中獲得的大量產品形成片劑或

-通過對已經灌注到所述膠囊中的溶液的等分部分進行冷卻步驟，形成充填的膠囊，優點硬明膠膠囊。

20.如權利要求19所述的方法，其特征在于所述第一溫度是25℃和更高。