[發(fā)明專利]含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末及制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 02132702.5
• 申請日: 2002-07-31
• 公開（公告）號: CN1394608A
• 公開（公告）日: 2003-02-05
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 王鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 沈陽華泰藥物研究所
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K9/14;A61K9/19;A61P31/04
• 代理公司: 沈陽杰克專利事務(wù)所
• 代理人: 甄玉荃

1、含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末，其特征在于：它由含有100份紅霉素的紅霉素鹽與含有0.1-5份M膽堿受體阻斷劑的M膽堿受體阻斷劑鹽而制成注射用無菌粉末。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末，其特征在于：所述紅霉素鹽包括其在藥物制劑上可接受的鹽，可以是有機或無機酸的鹽；合適的酸包括鹽酸、磷酸、乳糖酸、乳酸、水楊酸、枸櫞酸、酒石酸、富馬酸、馬來酸、丙二酸；M膽堿受體阻斷劑，包括山莨菪堿、東莨菪堿、樟柳堿及其鹽，可以是消旋體，也可以是光學(xué)異構(gòu)體，其在藥物制劑上可接受的鹽，可以是有機或無機酸的鹽；合適的酸包括鹽酸、氫溴酸、磷酸、硫酸、乳糖酸、乳酸、水楊酸、枸櫞酸、酒石酸、富馬酸、馬來酸、丙二酸。

3、根據(jù)權(quán)利要求1、2所述的含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末，其特征在于：紅霉素鹽優(yōu)選乳糖酸紅霉素；M膽堿受體阻斷劑優(yōu)選鹽酸消旋山莨菪堿，在注射用冷凍干燥制品制備時所需的助劑可以為甘露醇、右旋糖酐。

4、制備如根據(jù)權(quán)利要求1、2、3所述的含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末的方法，其特征在于：它還配以適量的稀釋劑、助劑，采用噴霧干燥法、冷凍干燥法及直接混合法制備得到注射用無菌粉末。

5、根據(jù)權(quán)利要求4所述的制備含有紅霉素鹽和M膽堿受體阻斷劑的注射用無菌粉末的方法，其特征在于：所述的方法不同其處方也不同：

一、由冷凍干燥法制備

方法1

(1)處方：

紅霉素鹽?????????????????????????????????100份

M膽堿受體阻斷劑鹽?????????????????????0.1-5份

甘露醇???????????????????????????????3-41份

注射用水?????????????????????????????200-2000份

(2)制備方法：在無菌操作條件下，稱取處方量的紅霉素鹽加入注射用水攪拌至藥液澄清；加入甘露醇和M膽堿受體阻斷劑鹽，溶解后加入藥用活性炭脫色，過濾，再經(jīng)微孔濾膜過濾除菌，然后裝瓶，冷凍干燥，即得。

方法2

(1)處方：

紅霉素????????????????????????????????????????100份

乳糖酸????????????????????????????????????????48.85份

M膽堿受體阻斷劑鹽??????????????????????????????0.1-5份

甘露醇????????????????????????????????????????3-41份

注射用水??????????????????????????????????????200-2000份

(2)制備方法：在無菌操作條件下，稱取處方量的紅霉素加入注射用水和乳糖酸攪拌至藥液澄清；加入甘露醇和M膽堿受體阻斷劑鹽，溶解后加入藥用活性炭脫色，過濾，再經(jīng)微孔濾膜過濾除菌；然后裝瓶，冷凍干燥，即得。

二、由噴霧干燥法制備

方法3

(1)處方：

紅霉素鹽?????????????????????????????????????100份

M膽堿受體阻斷劑鹽?????????????????????????????0.1-5份

注射用水?????????????????????????????????????200-2000份

(2)制備方法：在無菌操作條件下，稱取處方量的紅霉素加入注射用水攪拌至藥液澄清；加入M膽堿受體阻斷劑鹽，溶解后加入藥用活性炭脫色，過濾，再經(jīng)微孔濾膜過濾除菌；然后噴霧干燥，即得。

方法4

(1)處方：

紅霉素????????????????????????????????????????100份

乳糖酸????????????????????????????????????????48.85份

M膽堿受體阻斷劑鹽??????????????????????????????0.1-5份

注射用水??????????????????????????????????????200-2000份

(2)制備方法：在無菌操作條件下，稱取處方量的紅霉素加入注射用水，加入乳糖酸攪拌至藥液澄清；加入M膽堿受體阻斷劑鹽，溶解后加入藥用活性炭脫色，過濾，再經(jīng)微孔濾膜過濾除菌；然后噴霧干燥，即得。

三、直接混合法制備

方法5

(1)處方：

乳糖酸紅霉素無菌粉末????????????????100份

M膽堿受體阻斷劑鹽無菌粉末????????????0.1-5份

(2)制備方法：在無菌操作條件下，將乳糖酸紅霉素無菌粉末、

M膽堿受體阻斷劑鹽無菌粉末直接混合裝瓶，即得；或者分別裝到同一瓶中，即可。