[發明專利]阿昔莫司緩釋片

有效

• 申請號: 02129444.5
• 申請日: 2002-08-26
• 公開（公告）號: CN1395928A
• 公開（公告）日: 2003-02-12
• 發明（設計）人: 孫勇
• 申請（專利權）人: 魯南制藥股份有限公司
• 主分類號: A61K31/4965
• 分類號: A61K31/4965;A61K9/22;A61P3/06
• 代理公司: 天津市學苑有限責任專利代理事務所
• 代理人: 趙尊生

1、一種阿昔莫司緩釋片，其特征在于該緩釋片的重量組成包括：

???????阿昔莫司??????????????????????????????100份

???????緩釋劑????????????????????????????????1.5～50份

???????粘合劑????????????????????????????????30～60份

???????潤滑劑????????????????????????????????1份

所述的緩釋劑是指羥丙甲基纖維素(HPMC)-4M、HPMC-15M、HPMC-100M、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、乙基纖維素(EC)、甲基纖維素(MC)、羥乙基纖維素(HEC)、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯(Compritol?888?ATO)、硬脂酸、單硬脂酸、甘油酯、巴西棕櫚蠟、羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)、聚乙烯醇(PVA)、甲殼素殼多糖之一或它們的任選兩個或兩個以上；

所述的粘合劑是指濃度為1％--20％的PVP無水乙醇溶液、PVP乙醇溶液、PVP水溶液、EC無水乙醇溶液、EC乙醇溶液、EC丙酮溶液或HPMC水溶液；

所述的潤滑劑是硬脂酸鎂。

2、根據權利要求1所述的阿昔莫司緩釋片，其特征在于所述的重量組成包括：

?????阿昔莫司?????????????????????????100份

?????HPMC-4M??????????????????????????4～21.3份

?????8％PVP無水乙醇溶液????????????????40份

?????硬脂酸鎂?????????????????????????1份。

3、根據權利要求1所述的阿昔莫司緩釋片，其特征在于所述的重量組成包括：

?????阿昔莫司?????????????????????????100份

?????HPMC-15M?????????????????????????4～21.3份

?????8％PVP無水乙醇溶液????????????????40份

?????硬脂酸鎂?????????????????????????1份。

4、根據權利要求1所述的阿昔莫司緩釋片，其特征在于所述的重量組成包括：

?????阿昔莫司?????????????????????????100份

?????EC??????????????????????????????2.67～16份

?????5％PVP無水乙醇溶液???????????????32份

?????硬脂酸鎂?????????????????????????1份。

5、根據權利要求1所述的阿昔莫司緩釋片，其特征在于所述的重量組成包括：

?????阿昔莫司?????????????????????????100份

?????山榆酸甘油酯?????????????????????4～26.7份

?????8％PVP無水乙醇溶液???????????????40份

?????硬脂酸鎂????????????????????????1份。

6、權利要求1所述的阿昔莫司緩釋片的制備工藝，其特征在于它是經過下述步驟：將處方量的阿昔莫司和緩釋劑混合均勻加入粘合劑制粒，40℃-80℃下干燥，整干顆粒，在干顆粒中加入處方量的潤滑劑，混勻，異型沖壓片即可。