[發明專利]具有抗HIV－1活性的異喹啉新化合物

無效

• 申請號: 02128911.5
• 申請日: 2002-08-21
• 公開（公告）號: CN1398854A
• 公開（公告）日: 2003-02-26
• 發明（設計）人: 楊銘;林偉;于曉琳
• 申請（專利權）人: 北京大學
• 主分類號: C07D217/26
• 分類號: C07D217/26;C07D217/04;A61K31/47;A61P31/18
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、式(I)化合物：

其中：R₁所代表的基團選自：COR₃，其中R₃代表氫原子，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、芳基、環烷基、雜環、單-(C₁-C₆)烷基氨基、單-(C₁-C₆)烷基胍基、二-(C₁-C₆)烷基胍基，各基團的烷基部分可以是直鏈或支鏈的。CONHR₃其中R₃是如上定義的。R₀所代表的基團選自：氫，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基，COR₃，其中R₃是如上定義的。R₂所代表的基團選自：氫，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基，COR₃中R₃是如上定義的。Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同，彼此獨立地所代表的基團選自氫、鹵素、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基。——其中各烷基部分可以是直鏈或支鏈的；——羥基、直鏈或支鏈的烷基羰基氧基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)?；⒎佳趸头蓟?C₁-C₆)烷氧基；——其中烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的……。所有化合物及其在藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽，毫無疑問：—“芳基”被理解為苯基、萘基、四氫萘基、二氫萘基、茚基或2，3-二氫茚基，各自任選地被一個或多個相同或不同的基團取代，取代基選自鹵素、羥基、氰基、硝基，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、氨基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基；——其中各烷氧基部分可以是直鏈或支鏈的——，直鏈或支鏈(C₁-C₆)?；⒅辨溁蛑ф?C₁-C₆)烷氧基羰基，直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基氨基羰基和氧代。—“雜環”被理解為飽和或不飽和的單一或二-環基團，具有芳族和非芳族特征，具有5至12個環原子，含有一個、兩個或三個相同或不同的雜原子，雜原子選自氧、氮和硫，雜環被理解為可以任選地被一個或多個相同或不同的取代基取代，取代基選自鹵素、羥基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一個或兩個直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基取代。在雜環中，可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、異惡唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、異喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1，2，3-噻二唑基……。

2、根據權力要求1的式(I)化合物，其特征在于R₁代表COR₃基，其中R₃是如式(I)定義的。它們及其與藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。

3、根據權力要求1或2的式(I)化合物，其特征在于R₁代表CONHR_3a，R_3a代表單鏈(C₁-C₆)烷基氨基、單鏈(C₁-C₆)烷基胍基。它們及其與藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。

4、根據權力要求1的式(I)化合物，其特征在于R₂所代表的基團選自：氫、直鏈或支鏈(C₁-C₆)烷基、COR₃，其中R₃是如上定義的。它們及其與藥學上可接受的酸或堿所形成的加成鹽。