[發明專利]皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體及其制備方法和用途

無效

• 申請號: 02113647.5
• 申請日: 2002-04-23
• 公開（公告）號: CN1377648A
• 公開（公告）日: 2002-11-06
• 發明（設計）人: 陸彬;王歡;魏農農;譚豐蘋;楊紅
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: A61K31/4745
• 分類號: A61K31/4745;A61K9/127;A61P17/02;A61P17/12;A61P31/10;A61P31/12;A61P35/00
• 代理公司: 成都科海專利事務有限責任公司
• 代理人: 岳英

1.一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其組成的特征在于：在1000mg中含有以下物質：

1.1咪喹莫特或其衍生物0.1mg-400mg，

1.2脂相含有：

1.2.1磷脂類或其衍生物或它們的混合物1mg-400mg，

1.2.2膽固醇或其衍生物或它們的混合物0mg-100mg，

1.3能溶解咪喹莫特或其衍生物、磷脂類或其衍生物或它們的混合物、膽固醇或其衍生物或它們的混合物的任一種能與堿發生中和反應的酸液10mg-500mg，

1.4任一種能與酸發生中和反應且生成鹽的堿性溶液10mg-500mg，

1.5支架劑：1mg-50mg。

2.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的咪喹莫特或其衍生物包括1-異丁基-1H-咪唑[4，5-C]喹啉-4-胺或1-丁基-1H-咪唑[4，5-C]喹啉-4-胺等化合物。

3.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的磷脂類包括卵磷脂、豆磷脂、腦磷酯等；磷酯類的衍生物包括二硬脂酰磷酯酰膽堿或二棕櫚酰磷脂酰甘油等；或是它們的混合物。

4.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的膽固醇或其衍生物包括膽固醇或膽固醇乙酰酯等。

5.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的任一種能與堿發生中和反應且生成的鹽的酸液包括甲酸、乙酸或丙酸等。

6.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的任一種能與酸發生中和反應且生成鹽的堿性溶液，包括氨水、碳酸氫鈉、磷酸氫二鈉或磷酸鈉堿性溶液。

7.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體，其特征在于：所述的支架劑包括甘露醇、葡萄糖、海藻酸等。

8.制備權利要求1一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體的方法：其特征在于：將配方中的咪喹莫特或其衍生物和磷脂、膽固醇或其衍生物或它們的混合物溶于酸中，在攪拌狀態下，加入堿性溶液中和酸，調pH為4-12，形成乳狀液，除去生成的鹽，制得咪喹莫特或其衍生物脂質體，加入支架劑，冷凍干燥制得咪喹莫特或其衍生物脂質體的凍干品。

9.根據權利要求1所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體的制劑，其特征在于：含有咪喹莫特或其衍生物脂質體的各種外用液、乳膏劑、霜劑、凝膠劑、貼劑或涂膜劑等各種皮膚局部用制劑。

10.根據權利要求1、9所述的一種皮膚局部用咪喹莫特或其衍生物脂質體及制劑的用途，其特征在于：所述含有咪喹莫特或其衍生物脂質體的各種外用液、乳膏劑、霜劑、凝膠劑、貼劑和涂膜劑等各種皮膚局部制劑主要用于治療皮膚癌、皮膚的病毒感染、皮膚真菌感染和疣等。