[發明專利]增強紫杉烷及其衍生物療效的方法

無效

• 申請號: 01804826.9
• 申請日: 2001-02-01
• 公開（公告）號: CN1398185A
• 公開（公告）日: 2003-02-19
• 發明（設計）人: M·芒舍沃爾;M·J·R·因吉斯;M·羅徹逖
• 申請（專利權）人: 法瑪西雅意大利公司
• 主分類號: A61K31/66
• 分類號: A61K31/66;A61K31/335;A61P35/00;//
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐曉峰

1、磷酸雌莫司汀或其代謝物在制備增強紫杉烷療效的藥物中的應用。

2、權利要求1的應用，其中紫杉烷的療效通過抑制(CYP)2C8和(CYP)3A4酶得到增強。

3、權利要求1的應用，其中藥物配制成磷酸雌莫司汀或其代謝物以高劑量給藥。

4、權利要求1的應用，其中所述藥物經靜脈內給藥。

5、權利要求3的應用，其中磷酸雌莫司汀或其代謝物的高劑量對于單次靜脈內輸注來說超過1300mg或950mg/m²。

6、權利要求1的應用，其中磷酸雌莫司汀代謝物為雌莫司汀或氧化雌莫司汀。

7、權利要求1的應用，其中紫杉烷選自紫杉醇和多西他賽，它們任選地被脂質體包封。

8、權利要求1的應用，其中紫杉烷為紫杉醇。

9、用于增強紫杉烷療效的試劑，含有磷酸雌莫司汀或其代謝物。

10、權利要求9的試劑，其中紫杉烷的療效通過抑制(CYP)2C8和(CYP)3A4酶增強。

11、權利要求9的試劑，其中含有高劑量的磷酸雌莫司汀或其代謝物。

12、權利要求9的試劑，其經靜脈內途徑用藥。

13、權利要求12的試劑，配制成超過1300mg或950mg/m²單次靜脈內輸注劑量的磷酸雌莫司汀或其代謝物。

14、權利要求9的試劑，其中磷酸雌莫司汀代謝物為雌莫司汀或氧化雌莫司汀。

15、權利要求9的試劑，其中紫杉烷選自紫杉醇和多西他賽，它們任選地可以被脂質體包封。

16、權利要求9的試劑，其中紫杉烷為紫杉醇。

17、用于治療癌癥的權利要求9的試劑。

18、權利要求17的試劑，其中癌癥選自前列腺癌、乳腺癌、黑素癌、肺癌、胰腺癌、直腸結腸癌、卵巢癌和腦癌。

19、權利要求9的試劑，其為藥物組合物形式，所述組合物還另外含有可藥用載體或稀釋劑。

20、增強紫杉烷療效的組合物，含有磷酸雌莫司汀或其代謝物，用于在所述紫杉烷給藥的當天或3天內給藥。

21、權利要求20的組合物，其中紫杉烷的療效通過抑制(CYP)2C8和(CYP)3A4酶增強。

22、權利要求20的組合物，其中磷酸雌莫司汀或其代謝物配制成高劑量給藥。

23、權利要求20的組合物，其中磷酸雌莫司汀或其代謝物配制成靜脈內給藥。

24、權利要求23的組合物，其中磷酸雌莫司汀或其代謝物的劑量單次輸注超過1300mg或950mg/m²。

25、權利要求20的組合物，其中磷酸雌莫司汀代謝物為雌莫司汀或氧化雌莫司汀。

26、權利要求20的組合物，其中紫杉烷選自紫杉醇和多西他賽，它們任選地被脂質體包封。

27、權利要求20的組合物，其中紫杉烷為紫杉醇。

28、權利要求20的組合物，其用于治療癌癥。

29、權利要求28的組合物，其中癌癥選自前列腺癌、乳腺癌、黑素癌、肺癌、胰腺癌、直腸結腸癌、卵巢癌和腦癌。

30、含有磷酸雌莫司汀或其代謝物和紫杉烷作為組合制劑在抗癌治療中用于同時、獨立或按順序用藥的產品。

31、權利要求30的產品，其中所述磷酸雌莫司汀或其代謝物用于增強所述紫杉烷的療效。

32、權利要求31的產品，其中紫杉烷的療效通過抑制(CYP)2C8和(CYP)3A4酶增強。

33、權利要求30的產品，其含有另外的化療試劑。

34、權利要求33的產品，其中另外的化療試劑選自CPT-11、阿霉素、依托泊甙、長春烯堿、長春花堿、卡鉑和順鉑。