[發明專利]FULVESTRANT制劑

無效

• 申請號: 01803546.9
• 申請日: 2001-01-08
• 公開（公告）號: CN1394141A
• 公開（公告）日: 2003-01-29
• 發明（設計）人: J·R·埃文斯;R·U·格倫迪
• 申請（專利權）人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
• 主分類號: A61K31/565
• 分類號: A61K31/565;A61P35/00;A61K47/14;A61K47/44
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 楊九昌

1.一種在蓖麻油酸酯賦形劑、藥學上可接受的非水性酯溶劑和藥學上可接受的醇中含有fulvestrant的藥用制劑，其中所述制劑適合肌內給藥并且fulvestrant治療有效血漿濃度持續至少2周。

2.一種適合肌內注射的藥用制劑，它含有fulvestrant、每體積制劑含有30％(重量)或更少的藥學上可接受的醇、每體積制劑含有至少1％(重量)的混溶于蓖麻油酸酯賦形劑的藥學上可接受的非水性酯溶劑以及足夠量的蓖麻油酸酯賦形劑，以便制備的制劑能夠在注射后fulvestrant治療有效血漿濃度持續至少2周。

3.權利要求1或2要求保護的藥用制劑，其中所達到的fulvestrant血漿濃度至少為2.5ngml^-1，并且持續至少2周。

4.一種適合肌內注射的藥用制劑，它含有fulvestrant、每體積制劑含有30％(重量)或更少的藥學上可接受的醇、每體積制劑含至少1％(重量)的混溶于蓖麻油酸酯賦形劑的藥學上可接受的非水性酯溶劑以及足夠量的蓖麻油酸酯賦形劑，以便制得制劑的fulvestrant含量至少為45mgml^-1。

5.權利要求1-4要求保護的藥用制劑，它含有25％w/v或更少的藥學上可接受的醇。

6.權利要求5要求保護的藥用制劑，它含有20％w/v或更少的藥學上可接受的醇。

7.權利要求1-6中任一項要求保護的藥用制劑，它含有60％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

8.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有50％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

9.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有45％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

10.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有40％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

11.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有35％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

12.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有30％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

13.權利要求7要求保護的藥用制劑，它含有25％w/v或更少的藥學上可接受的非水性酯溶劑。

14.權利要求1-13中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述藥學上可接受的醇是乙醇和苯甲醇的混合物。

15.權利要求1-14中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述藥學上可接受的非水性酯溶劑選自苯甲酸芐酯、油酸乙酯、十四酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯或它們的任何混合物。

16.權利要求1-15中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述藥學上可接受的非水性酯溶劑是苯甲酸芐酯。

17.權利要求1-16中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述制劑的總體積是6ml或6ml以下，fulvestrant的濃度至少是45mgml^-1。

18.權利要求1-13中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述制劑中的fulvestrant總量是250mg或250mg以上，所述制劑的總體積是6ml或6ml以下。

19.權利要求18要求保護的藥用制劑，其中所述制劑中的fulvestrant總量是250mg，所述制劑的總體積是5-5.25ml。

20.權利要求1-19中任一項要求保護的藥用制劑，其中所述藥學上可接受的醇是每體積制劑含10％(重量)乙醇、每體積制劑含10％(重量)苯甲醇和每體積制劑含15％(重量)苯甲酸芐酯的混合物，所述蓖麻油酸酯賦形劑是蓖麻油。

21.權利要求1-20中任一項定義的適合肌內注射的藥用制劑，所述制劑用于醫學治療。

22.fulvestrant用于制備權利要求1-20中任一項定義的的藥用制劑的用途，所述制劑用于治療良性或惡性乳腺或生殖道疾病。

23.裝有權利要求20定義的藥用制劑的注射器或小瓶。