[發明專利]制備純西酞普蘭的方法

有效

• 申請號: 01801122.5
• 申請日: 2001-03-07
• 公開（公告）號: CN1366525A
• 公開（公告）日: 2002-08-28
• 發明（設計）人: M·維拉;F·斯布羅吉奧;R·丹瑟
• 申請（專利權）人: H·隆德貝克有限公司
• 主分類號: C07D307/87
• 分類號: C07D307/87
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 關立新,王其灝

1.一種制備西酞普蘭的方法其中將式(II)化合物其中Z為碘、溴、氯或CF₃-(CF₂)_n-SO₂-O-，n為0、1、2、3、4、5、6、7或8，與氰化物原料進行氰化物交換反應；

所得到的西酞普蘭粗品可有可無地進行某些初步純化，然后用選自式(a)、(b)或(c)的成酰胺或類酰胺基團的試劑處理：R-CO-X????R-SO₂-Hal?(a)????????????????????????(c)其中X為鹵素或基團O-CO-R’，Hal為鹵素，Y為O或S，W為O、N或S并且R、R’、R”和R’”各獨立地選自氫、烷基、未取代的或取代的芳基或芳烷基；

然后，將反應混合物進行酸/堿洗滌和/或將西酞普蘭結晶和重結晶以便于除去由西酞普蘭粗品混合物形成的酰胺；并且

將所得到的西酞普蘭可有可無地進一步純化、處理和/或分離為堿或其可藥用鹽。

2.權利要求1的方法，其特征在于所述成酰胺或類酰胺基團的試劑為式R-CO-X試劑，其中R和X定義同權利要求1。

3.權利要求2的方法，其特征在于所述成酰胺或類酰胺基團的試劑為羧酸酐或酰基鹵。

4.權利要求3的方法，其特征在于所述成酰胺或類酰胺基團的試劑為乙酸酐。

5.權利要求3的方法，其特征在于所述成酰胺或類酰胺基團的試劑為酰基氯，優選乙酰氯。

6.權利要求1-5的任一方法，其特征在于Z為Br并且通過在適宜的溶劑中與氰化亞銅反應進行氰化物反應。

7.權利要求1-5的任一方法，其特征在于Z為碘、溴、氯或CF₃-(CF₂)_n-SO₂-O-，n為0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且通過在鈀催化劑和催化量Cu⁺或Zn²⁺存在下與氰化物原料反應進行氰化物交換反應。

8.權利要求1-5的任一方法，其特征在于Z為碘、溴、氯或CF₃-(CF₂)_n-SO₂-O-，n為0、1、2、3、4、5、6、7或8，并且通過在鈀催化劑存在下與Zn(CN)₂反應進行氰化物交換反應。

9.權利要求8的方法，其特征在于Z為Br。

10.權利要求1-5的任一方法，其特征在于Z為Cl或Br并且通過在鎳催化劑存在下，可有可無地在催化量Cu⁺或Zn²⁺存在下與氰化物原料反應進行氰化物交換反應。

11.權利要求10的方法，其特征在于Z為Cl。