[發明專利]制備左旋氧氟沙星的生產工藝無效
| 申請號： | 01134024.X | 申請日： | 2001-09-29 |
| 公開（公告）號： | CN1357547A | 公開（公告）日： | 2002-07-10 |
| 發明（設計）人： | 王斌;王皆勝 | 申請（專利權）人： | 昆山雙鶴藥業有限責任公司 |
| 主分類號： | C07D491/06 | 分類號： | C07D491/06;A61P31/04;//;22100;26500) |
| 代理公司： | 昆山四方專利事務所 | 代理人： | 盛建德,高鶴年 |
| 地址： | 215315*** | 國省代碼： | 江蘇;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 制備 氧氟沙星 生產工藝 | ||
1.一種制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：①.以2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟為原料，經與格氏試劑發生取代反應后，在酸性條件下脫羧、分層、萃取，經洗滌液洗滌后抽濾，得單酯；②.單酯經醚化、胺化、環合制得環合物；③.然后經水解、哌嗪化，即得左旋氧氟沙星。
2.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：2，4，5-三氟-3-氯苯甲酰氟與格氏試劑的反應溫度為20℃～25℃，反應時間為8～10小時。
3.根據權利要求1或2所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：所述格氏試劑為
4.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：脫羧反應中所用的鹽酸濃度重量比為6％～8％。
5.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：所述萃取劑為乙酸乙酯，洗滌液為去離子水。
6.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：醚化反應中的醚化試劑為原甲酸三乙酯。
7.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：胺化時所使用的氨基丙醇符合下列條件：含量≥98.5％，比旋光度≥+17.5°，0～5℃條件下滴加氨基丙醇于醚化物中，至PH＝7.0～7.2，滴加完畢后，0～5℃條件下反應0.5～1小時，然后升溫至10～15℃反應3～4小時。
8.根據權利要求1所述的制備左旋氧氟沙星的生產工藝，其特征在于：哌嗪化反應中的溶劑為吡啶。
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