[發(fā)明專利]一種治療肝炎的藥物－青葉丹及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 01129401.9
• 申請日: 2001-06-15
• 公開（公告）號: CN1391928A
• 公開（公告）日: 2003-01-22
• 發(fā)明（設計）人: 周志宏;林艷和
• 申請（專利權）人: 深圳市生物谷科技有限公司
• 主分類號: A61K35/78
• 分類號: A61K35/78;A61K31/7034;A61P1/16
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本發(fā)明涉及一種治療肝炎的藥物，具體地說是以龍膽科獐牙菜屬植物大籽獐牙菜(Swertia?macrosperma?C.B.Clarke)為原料制備的中成藥——青葉丹，本發(fā)明還涉及該藥物的制備方法。

病毒性肝炎是嚴重危及人類健康甚至生命的惡性傳染病，在法定傳染病中其發(fā)病率居于第三，僅次于感冒和腹瀉。我國是肝炎的重災區(qū)，甲、乙、丙、丁、戊五型肝炎在國內均有發(fā)生和流行，特別是乙型肝炎，約有6-7億人曾感染過乙肝病毒，而2800萬慢性乙肝患者幾乎占全世界總數(shù)的一半。目前，對慢性乙型肝炎及多重交叉感染的復合型肝炎而言尚無特效藥。

龍膽科獐牙菜屬植物大都可用于肝膽疾病的治療，在藏族、蒙古族、彝族、白族、納西族等民間用藥中占重要地位。該屬植物大都分布在西南山岳地區(qū)，多數(shù)種類分布范圍狹窄，生長量小，資源十分有限，只為當?shù)鼐用袷褂谩４笞砚啦藦V布于云南的昭通、臨滄地區(qū)，資源豐富。該植物為民間傳統(tǒng)藥用品種，俗名為青葉丹、青葉膽、大苦草等，未見歷代本草、各省、區(qū)藥品標準、衛(wèi)生部藥品標準、中華人民共和國藥典收載。

本發(fā)明的目的在于提供一種因病毒、藥物、化學品所導致的肝炎治療劑，其可以降低轉氨酶、抵御肝損傷、促進肝細胞再生、恢復肝組織正常結構、促進機體免疫重建。

本發(fā)明的另一目的是提供肝炎治療劑的制備方法。

本發(fā)明的解決方案是基于現(xiàn)代藥理學研究數(shù)據(jù)，參考民間用藥經(jīng)驗和祖國醫(yī)學對肝炎的認識及治療原則，經(jīng)過現(xiàn)代科學方法加以提取、濃縮、精制而成的天然植物藥，該藥安全范圍大、毒副作用小，具有明顯的保肝、降酶、解毒、增強免疫力作用，且其服藥劑量小，只為目前市售同類中成藥的三分之一至六分之一。

植物藥實際上是多種化學成分協(xié)同作用的藥物組合物。但植物化學成分的變化相當大，受藥材產地、采收季節(jié)、加工工藝等多種因素的影響。因此，保證植物藥治療作用的穩(wěn)定性必須首先確保藥材、原料藥化學成分的穩(wěn)定性。本藥物發(fā)明權利要求1、2、3所述的特征就是以此為出發(fā)點。大籽獐牙菜化學成分異常豐富和復雜，不可能把所有的組分都在標準、特征中加以考察，但對其主要幾種有效成分進行了限定性考察，就可以保證其化學成分的基本穩(wěn)定，也就確保了藥物療效的可靠性。本發(fā)明藥物中富含環(huán)烯醚萜類成分，文獻報道證明該類成分是獐牙菜屬藥用植物的主要有效成分之一，但該類成分對熱、長期光照、長期溶液狀態(tài)不穩(wěn)定，因此保證該類有效成分在制備過程中的最大保留及組分比例的相對穩(wěn)定是確保藥物療效的關鍵。本發(fā)明借鑒中藥注射劑考察化學成分穩(wěn)定性的技術要求，采用主要有效化學組分相對含量特征描述的方法，保證藥劑有效化學成分組成及比例的穩(wěn)定性。因此，本發(fā)明中原料藥青葉丹浸膏、青葉丹精粉、青葉丹水溶性精粉在本分析條件中都具有相同的化學組合特征，由它們制成的中成藥制劑統(tǒng)稱為青葉丹，但其服藥劑量、給藥途徑有所區(qū)別。

本發(fā)明藥物的主要有效化學成分及成分配比：主要有效成分有齊墩果酸、獐牙菜甙、獐牙菜苦甙、龍膽苦甙、2’-間羥基苯甲酰基獐牙菜甙、大籽獐牙菜素、芒果甙、1，3，5，8-四羥基酮(1，3，5，8-tetrahydroxyxanthone)、1，3，5，8-四羥基酮1-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(1，3，5，8-tetrahydroxy-xanthone?1-O-β-D-glucopyranoside)、5，7，4’-三羥基黃酮6-C-β-D-吡喃葡萄糖甙(5，7，4’-trihydroxyflavone?6-C-β-D-glucopyranoside)、luteolin-7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-(6-1)吡喃葡萄糖甙(luteolin-7-O-β-D-glucopyransyl-(6-1)glucopyranoside)等。

借鑒中藥注射劑指紋圖譜的部分技術要求，根據(jù)青葉丹浸膏、青葉丹精粉和水溶性精粉的高效液相色譜(HPLC)圖，其主要有效化學組分比例描述見表-1。

主要有效組分優(yōu)選組別：根據(jù)藥材不同產地、不同采收時間，本發(fā)明藥物化學組分比例范圍有如下優(yōu)選組別，見表-2。