[發明專利]一種手性胺化合物、合成方法及其用途

無效

• 申請號: 01126314.8
• 申請日: 2001-07-20
• 公開（公告）號: CN1332151A
• 公開（公告）日: 2002-01-23
• 發明（設計）人: 馬大為;韓福社
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所
• 主分類號: C07C215/08
• 分類號: C07C215/08;C07C215/28;C07C215/06;C07C217/26;C07C217/48;C07C233/16;C07C229/20;C07C229/34;C07C323/24;C07D209/10;C07C235/14;C07B43/04
• 代理公司: 上海華東專利事務所
• 代理人: 鄔震中

1、一種手性胺化合物，其結構式如下：其中R³，R⁴為H、芐基、芐氧碳基或特丁氧羰基；R⁵為：C₁～C₅的烷基；HOOC-(CH₂)_n-；H₂NCO(CH₂)_n-；含氨基的C₁～C₄的烷基；HO(CH₂)_n-，CH₃CH(HO)(CH₂)_n-；含硫的C₁～C₄烷基R¹²SCH₂)_n，；芐基，苯基，4-羥基苯基，α-吲哚基甲基4-咪唑甲基R⁶為C₁～C₅的烷基、芐基或α-甲基芐基；n＝1-4，R¹²＝H或CH₃；上述手性胺化合物中，當R⁵＝芐基時，R³和R⁴不能同時等于芐基；或者當R⁵＝芐基時，R³＝H時，R⁴≠特丁氧羰基。

2、如權利要求1所述的一種手性胺化合物，其特征是所述的手性胺化合物???結構式是：2R??????或???????2S。

3、如權利要求1所述的一種手性胺化合物，其特征是所述的含氨基的C₁～C₄的烷基是H₂N(CH₂)_n-或

4、如權利要求1所述的一種手性胺化合物的合成方法，其特征是在有機溶劑中，用手性胍作為催化劑，以各種氨基酸轉化得到的分子式為R⁴R³NCH(R⁵)CHO的氨基醛與分子式為R⁶NO₂的硝基烷烴進行不對稱Henry反應，氨基醛和硝基烷烴的摩爾比范圍為1∶1.05-20，催化劑的用量范圍為所述的氨基醛摩爾的0.1％～120％，反應溫度為-78～100℃，其中R³或R⁴＝H、芐基、芐氧碳基或特丁氧羰基，R⁵為C₁～C₅的烷基；HOOC(CH₂)_n-；H₂NCO(CH₂)_n-；或H₂N(CH₂)_n-；HO(CH₂)_n-，CH₃CH(HO)(CH₂)_n-；HS(CH₂)_n-，CH₃S(CH₂)_n；芐基，苯基，4-羥基苯基，α-吲哚基甲基，4-咪唑甲基；其中n＝1-4；R⁶為C₁～C₅的烷基、芐基、α-甲基芐基。