[發(fā)明專利]碟脈靈注射液及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 01114136.0
• 申請(qǐng)日: 2001-06-24
• 公開（公告）號(hào): CN1346648A
• 公開（公告）日: 2002-05-01
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 華玉強(qiáng);季淑霞;劉東輝
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 吉林省通化白山藥業(yè)股份有限公司
• 主分類號(hào): A61K35/78
• 分類號(hào): A61K35/78;A61P9/10;A61P27/02
• 代理公司: 通化市專利事務(wù)所
• 代理人: 王偉

本發(fā)明涉及一種以藥用植物制成針劑的藥品和方法，即碟脈靈注射液及其制備方法。

碟脈靈注射液以菊科植物抱莖苦荬菜(苦碟子)干燥地上部分為主要原料提取精制而成。抱莖苦荬菜化學(xué)成分中黃酮類化合物含量較高，所以碟脈靈注射液有效成分為黃酮類化合物C₂₇H₃₀O₁₆，分子量610，腺嘌呤核苷C₁₀H₁₃N₅O₄，分子量267。二者生物活性很強(qiáng)，易染菌，傳統(tǒng)工藝提取保證不了藥品質(zhì)量。在傳統(tǒng)藥用植物注射液提取工藝中，濾液常采用活性炭煮沸法過濾，其缺點(diǎn)是活性炭在吸附細(xì)菌和雜質(zhì)的同時(shí)，還吸附了有效藥用成分。

本發(fā)明目的是針對(duì)上述不足而提供一種充分開發(fā)抱莖苦荬菜藥用功能的碟脈靈注射液，同時(shí)提供一種確保有效成分，提高產(chǎn)品質(zhì)量的碟脈靈注射液制備方法。

本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：碟脈靈注射液以抱莖苦荬菜水提取液為有效成分，每毫升注射液含總黃酮0.36mg/ml-0.55mg/ml。

碟脈靈注射液的制備方法是以藥用植物抱莖苦荬菜為主要原料，將抱莖苦荬菜加水煎煮→合并煎液→濃縮→加CaO、離心、沉淀→加乙醇、懸浮、離心→加H₂SO₄中和、揮醇→加注射用水稀釋→高壓滅菌→冷凍→膜分離技術(shù)超濾→稀釋→罐封→滅菌→即得。所述的高壓滅菌溫度為115℃-120℃，時(shí)間15min。所述的膜分離技術(shù)超濾一次用5萬(wàn)分子量中空纖維超濾，加注射水稀釋后，在用1萬(wàn)分子量中空纖維超濾。

碟脈靈注射液對(duì)腦血栓形成、冠心病、心絞痛、視神經(jīng)萎縮和眼底疾病有明顯治療效果。無(wú)毒副作用。

本發(fā)明的優(yōu)點(diǎn)是：1、開發(fā)利用了抱莖苦荬菜藥用植物，為治療腦血栓形成、冠心病、心絞痛、視神經(jīng)萎縮和眼底疾病等提供了一種新藥。2、碟脈靈注射液其有效成分腺苷和黃酮類化合物生物活性很強(qiáng)，易染菌，工藝中采用高壓滅菌，可有效地去除熱原質(zhì)，而不被破壞有效成分。3、工藝中采用中空纖維膜分離技術(shù)過濾，去掉了大分子量雜質(zhì)和細(xì)菌，有效地保留了有效成分的含量和澄明度合格，克服了傳統(tǒng)中藥針劑采用活性炭吸附細(xì)菌和雜質(zhì)，同時(shí)又吸附有效成分的缺點(diǎn)。

下面將結(jié)合實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)描述：

碟脈靈注射液：抱莖苦荬菜濃溶液加注射用水稀釋至每1ml含總黃酮0.55mg的滅菌水溶液。

碟脈靈注射液制備方法：取抱莖苦荬菜加水煎煮兩次，第一次加12-15倍量水煎煮1小時(shí)，第二次加8-10倍量水煎煮0.5小時(shí)，合并煎煮液，濃縮至每1ml相當(dāng)于原生藥0.5g，放冷至40℃以下，在攪拌下加10％氧化鈣乳至pH10，放置12小時(shí)，離心，沉淀物稱重，懸浮于5.0-5.5倍95％乙醇中，加50％硫酸溶液至pH3-4，充分?jǐn)嚢瑁x心，澄明液加40％氫氧化鈉溶液至pH7.8-8.0，紙板過濾，濾液回收乙醇并揮盡乙醇，加注射用水稀釋至每1ml相當(dāng)于原生藥4g。115℃-120℃高壓滅菌15min，放冷，再于-5℃下放置達(dá)24小時(shí)以上，自然融化，5萬(wàn)分子量中空纖維超濾，調(diào)pH7.6-7.8，加注射用水稀釋至每1ml含黃酮0.55mg，用1萬(wàn)分子量中空纖維超濾，微孔濾膜濾過，灌封，在105℃滅菌45分鐘，即得。

碟脈靈注射液以注射劑為主。還可制成粉針劑、片劑，用時(shí)加注射用水稀釋。

經(jīng)白求恩醫(yī)科大學(xué)第一臨床醫(yī)院采用碟脈靈注射液臨床對(duì)156例腦血栓患者治療，取得了較好療效，其中顯效46例，好轉(zhuǎn)98例，無(wú)效12例，有效率為92.3％。結(jié)論：碟脈靈注射液具有改善腦微循環(huán)，降低腦血管阻力，增加血流量、降低機(jī)體氧代謝、耗氧減少的作用，并具有降低血小板聚集，抑制血栓形成，降低血漿粒度，從而減輕或阻斷腦缺血缺氧及腦水腫的發(fā)生發(fā)展，改善腦組織的血氧供應(yīng)，促進(jìn)病變區(qū)神經(jīng)功能的恢復(fù)，使臨床癥狀好轉(zhuǎn)。此外它還有降血粘度等作用。

經(jīng)廣東中山醫(yī)科大學(xué)，中山眼科中心采用碟脈靈注射液臨床對(duì)44例眼底病患者治療，治愈6例，顯效17例，有效13例，無(wú)效8例，總有效率為81.8％。結(jié)論：碟脈靈注射液治療視神經(jīng)疾病、眼底出血及葡萄膜炎等眼科疾病，療效顯著，安全可靠。