[發明專利]一種高含量油溶性維生素緩釋微囊粉的制備方法

無效

• 申請號: 01107337.3
• 申請日: 2001-04-10
• 公開（公告）號: CN1380056A
• 公開（公告）日: 2002-11-20
• 發明（設計）人: 杜鵑;丁小斌;林曉琴;鄭朝暉;張文傳;彭宇行
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都有機化學研究所
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

本發明是關于一種高含量油溶性液體維生素類緩釋微囊粉的制備方法。油溶性液體維生素類包括維生素E或維生素A或維生素E或A的醋酸酯或維生素E的琥珀酸酯或可溶于油性物質的油溶性固體維生素如維生素D或維生素K或兩種或兩種以上油溶性維生素的混合物等，屬于生物醫學領域。

油溶性液體維生素類產品如維生素E(簡稱VE)，自發現以來，它在醫藥工業與食品工業中的應用日益擴大。1959年，美國食品和營養委員會正式確認VE是人類營養的必需成分。因為VE具有許多生理功能，所以聯合國糧農組織和世界衛生組織建議每天補充適量的VE以滿足人體需求。VE的主要功能為：(1)抗不育功能，可用于治療習慣性或先兆性流產；(2)抗癌作用；(3)可用于治療冠心病、心肌梗塞、動脈硬化等心血管疾病；(4)具有抗氧化功能，并能提高血液中氧的利用率，從而提高肌肉持久力，可用于進行性肌營養不良等疾病的治療；(5)具有抗衰老作用，可增強肌體免疫機能，老年人長期服用VE，可改善其一般狀況，包括淋巴系統、骨骼肌和心血管系統的功能狀態。為了充分利用VE的這些功能，各種形式的VE新產品制備技術不斷涌現，從而使其在醫藥保健、食品工業、化妝品工業、動物飼料和感光材料等方面得到更加廣泛的應用。但是隨著口服VE人數的增加，尤其是老年人口服數量的增加，目前的劑型就顯得很不適應。因為口服劑型仍以膠囊為主，為保證高含量，高效力，膠囊越做越大。但這種膠囊進入人體后，大量內容物仍以油狀物形式存在，因而，在流動性、吸收方面存在嚴重缺陷，表現為低的生物利用度，因此研究具有高生物活性及高吸收率的VE新產品就顯得非常重要了。

VE的主要成分是α-生育酚，但生育酚及其酯類化合物如生育酚醋酸酯、生育酚琥珀酸酯等通常是油溶性的液體，不溶于水，其生物利用度低，吸收差，使用和運輸也極不方便。為提高生物利用度和吸收效率，又便于服用、包裝、運輸和銷售，開發VE粉或VE緩釋微球粉已成為該產品的發展方向。目前，國內僅能生產普通VE粉(含量：50％)，主要用于動物飼料添加劑。而在國外，醫藥級高含量VE緩釋微球粉(含量：75％)除作為醫療產品外，還廣泛用作食品營養添加劑和保健食品添加劑，大大提高了VE的生物利用度，還為VE粉的應用開辟了新的廣闊市場。

美國專利(6,030,645)介紹了一種制備油溶性液體微囊的方法，是將VE等油溶性物質乳化分散在明膠水溶液中，形成微細粒子，通過噴霧干燥，將乳液噴于鋪滿硅酸鈣粉末的床層上，形成外面包有硅酸鈣粉的微囊。

美國專利(6,020,003)介紹的制備高含量的VE粉劑是用一種未水解明膠作囊材，將VE乳化分散在明膠水溶液中，形成微細粒子，通過噴霧干燥制成。

美國專利(6,001,554)介紹的制備高含量VE微囊的方法是通過將VE乳化分散在纖維素醚的水溶液中，通過改變溫度或調節pH，使囊材固化形成初級粒子，再加入另一種囊材的水溶液，進行第二次包覆或第三次包覆，最后形成的粒子通過噴霧干燥制得微囊。

上述工藝存在以下技術不足：僅通過噴霧干燥造粒，成球大小較難控制，包覆也不夠嚴密，容易造成油的滲漏，起不到緩釋作用；另一方面，多次包覆很難做到高的油含量。

本發明的目的在于避免現有技術中的不足而提供一種高含量油溶性液體維生素類緩釋微囊粉的制備方法。一種高含量油溶性液體維生素類緩釋微囊粉的制備方法，其特點在于采用油包水包油(O₁/W/O₂)復乳包覆工藝，制備的維生素緩釋微囊粉可以形成核殼結構，可使一個或多個乳液粒子被包覆在一個囊形外殼中，這樣形成的微囊在釋放過程中，可以逐個將油粒子釋放出來，達到長效緩釋的效果。采用本發明制備的維生素類緩釋微囊粉維生素含量可達70％以上，具有含量高、流動性好、耐擠壓的特征，可進一步制成片劑，具有很好的緩釋效果。