[發明專利]一種高含量油溶性維生素緩釋微囊粉的制備方法

無效

• 申請號: 01107337.3
• 申請日: 2001-04-10
• 公開（公告）號: CN1380056A
• 公開（公告）日: 2002-11-20
• 發明（設計）人: 杜鵑;丁小斌;林曉琴;鄭朝暉;張文傳;彭宇行
• 申請（專利權）人: 中國科學院成都有機化學研究所
• 主分類號: A61K9/52
• 分類號: A61K9/52
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種高含量油溶性液體維生素類緩釋微囊粉的制備方法，其特征在于采用油包水包油(O₁/W/O₂)復乳包覆工藝；制備的維生素緩釋微囊粉可以形成核殼結構，可使一個或多個乳液粒子被包覆在一個囊形外殼中，高含量維生素緩釋微球粉的外層包覆材料系纖維素類衍生物、或多肽類衍生物、或多糖類衍生物等可生物降解材料，占微囊的8-15％wt；被包覆的囊芯物為油溶性液體維生素類產物，被包覆的油溶性維生素的含量在70％以上；高含量維生素緩釋微囊的中心是干燥的水包油乳液內核，內含一個或多個乳液粒子；高含量維生素緩釋微囊的粒徑在100-400μm，制備的維生素類緩釋微囊粉具有含量高、流動性好、耐擠壓的特征，可進一步制成片劑。

2、如權利要求1的高含量油溶性液體維生素微囊粉劑，其特征是微囊包覆材料為纖維素類衍生物如可生物降解的羥丙基纖維素、羥丙基甲基纖維素、羥丙基甲基纖維素鄰苯二甲酸酯、乙基纖維素、甲基纖維素等；或多肽類衍生物如聚氨基酸、明膠等；或多糖類衍生物如阿拉伯膠、海藻酸鈉等生物醫學材料；可以是其中的一種，也可以是兩種或兩種以上材料的混合物。

3、如權利要求1的被包覆的囊芯物為油溶性液體維生素類產物，其特征是油溶性液體維生素類產物包括維生素E或維生素A或維生素E或A的醋酸酯或維生素E的琥珀酸酯或溶于油性物質的油溶性固體維生素如維生素D或維生素K或兩種或兩種以上油溶性維生素的混合物等。

4、如權利要求1所述的微囊粉劑的制備方法，其特征是對于油溶性維生素為囊心物的微囊，采用油包水包油(O₁/W/O₂)的油浴干燥法，先將維生素吸附在一種高效吸油載體材料上，再將吸附了油脂的載體以及油脂(O₁)均勻分散在一種粘稠的水性囊材溶液(w)中形成水包油體系(O₁/W)，讓油脂形成微球，載體微細顆粒分散其間，再通過乳化作用使細微載體顆粒聚集在微球表面，其中水相(w)與油相(O₁)的體積比為2-10∶1，水相所用的乳化劑其HLB值(親水親油平衡值)在10以上，用量為水相的0.1％-10％wt，；再將這一水包油體系分散在另一有機溶劑相(O₂)亦稱外油相中，通過乳化作用，形成穩定的油包水包油(O₁/W/O₂)體系，其中外油相(O₂)與內層水包油相(O₁/W)的體積比為2-100∶1，外油相所用乳化劑其HLB值在10以下，用量為外油相(O₂)的0.1％-10％wt；最后再通過改變體系的pH或降低溫度以降低水溶性聚合物的溶解度，使包裹了油溶性維生素微球的水性聚合物初步固定，或通過交聯固化，再噴霧干燥、或烘干成干燥的微球。

5、如權利要求4中所采用的高效吸油載體材料，其特征在于可以是滑石粉、二氧化硅、硅酸鈣、高嶺土等惰性材料。

6、如權利要求4中所述的高含量油溶性液體維生素緩釋微囊的制備方法，其特征在于所用的外油相包括液體石蠟、豆油、菜籽油等油溶劑、或其與有機溶劑如二氯甲烷、環己烷、乙酸乙酯的混合溶劑。