[發(fā)明專(zhuān)利]其中注入藥物的聚合膠束的生產(chǎn)方法及聚合膠束組合物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 01103435.1 | 申請(qǐng)日： | 2001-02-08 |
| 公開(kāi)（公告）號(hào)： | CN1307866A | 公開(kāi)（公告）日： | 2001-08-15 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 橫山昌幸;本澤榮一;小川泰亮 | 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人： | 那野伽利阿株式會(huì)社 |
| 主分類(lèi)號(hào)： | A61K9/127 | 分類(lèi)號(hào)： | A61K9/127;A61K47/32;A61K31/337 |
| 代理公司： | 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吳大建,周慧敏 |
| 地址： | 日本*** | 國(guó)省代碼： | 暫無(wú)信息 |
| 權(quán)利要求書(shū)： | 查看更多 | 說(shuō)明書(shū)： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 其中 注入 藥物 聚合 膠束 生產(chǎn) 方法 組合 | ||
1．其中注入水難溶性藥物的聚合膠束的制備方法，包括以下步驟：
(A)把水難溶性藥物和具有親水鏈段和疏水鏈段的嵌段共聚物溶解于水不混溶性有機(jī)溶劑中，以制備有機(jī)溶液。
(B)將所得的有機(jī)溶液與水介質(zhì)混合，形成水包油(O/W)型乳液，
(C)從所得的乳液中蒸發(fā)并除去上述有機(jī)溶劑，形成其中注入了上述藥物的聚合膠束溶液，以及
(D)如果需要，對(duì)所得的聚合膠束溶液進(jìn)行超聲輻照處理和超濾處理。
2．如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中親水鏈段是包括選自聚(氧化乙烯)、聚(馬來(lái)酸)、多糖、聚(丙烯酸)、聚(乙烯醇)和聚(乙烯基吡咯烷酮)中的至少一種的鏈段。
3．如權(quán)利要求1或2所述的制備方法，其中疏水鏈段是包括選自聚(β-芐基天冬氨酸酯)、聚(γ-芐基谷氨酸酯)、聚(β-烷基天冬氨酸酯)、聚(丙交酯)、聚(ε-己內(nèi)酯)、聚(δ-戊內(nèi)酯)、聚(γ-丁內(nèi)酯)和聚(α-氨基酸)中的至少一種的鏈段。
4．如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中親水鏈段包括聚氧化乙烯，且疏水鏈段是選自聚(β-芐基天冬氨酸酯)、聚(γ-芐基谷氨酸酯)、聚(β-芐基天冬氨酸酯-共-天冬氨酸)和聚(γ-芐基谷氨酸酯-共-谷氨酸)。
5．如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中嵌段共聚物是以下式(Ⅰ)或(Ⅱ)表示的：[其中R1和R3分別表示氫原子或低級(jí)烷基；R2表示氫原子、飽和或不飽和的C1～C29脂族羰基或芳基羰基；R4表示羥基、飽和或不飽和C1～C30脂族含氧基或芳基低級(jí)烷氧基；L1表示鍵合基團(tuán)，選自-NH-、-O-和-OCO-Z-NH-(其中Z是C1～C4的亞烷基)；L2表示鍵合基團(tuán)，選自-OCO-Z-CO-和-NHCO-Z-CO-(其中Z是C1～C4亞烷基)；n是10～2500的整數(shù)；x和y可以是相同的或不同的，表示和是10～300的整數(shù)；x對(duì)y的比值在3∶1～0∶100的范圍內(nèi)；x和y分別是隨機(jī)存在的]。
6．如權(quán)利要求5所述的制備方法，其中在式(Ⅰ)或(Ⅱ)中x對(duì)y的比值在7∶3～1∶3的范圍內(nèi)。
7．如權(quán)利要求1～6中任一項(xiàng)所述的制備方法，其中藥物和嵌段共聚物是以1∶10～3∶10的重量比使用的。
8．如權(quán)利要求1～7中任一項(xiàng)所述的制備方法，其中水不混溶性有機(jī)溶劑至少是選自氯仿、二氯甲烷、甲苯、二甲苯和正己烷中的一種。
9．如權(quán)利要求1～8中任一項(xiàng)所述的制備方法，其中藥物是選自紫杉醇、多西泰克沙、喜樹(shù)堿和托泊替堪。
10．包含由其中注入藥物的嵌段共聚物制備的聚合膠束的組合物，其中藥物是水難溶性藥物；嵌段共聚物以下式(Ⅰ)或(Ⅱ)表示：[其中R1和R3分別表示氫原子或低級(jí)烷基；R2是氫原子、飽和或不飽和C1～C29脂族羰基或芳基羰基；R4是羥基、飽和或不飽和C1～C30脂族含氧基或芳基低級(jí)烷氧基；L1是鍵合基團(tuán)，選自-NH-、-O-和-OCO-Z-NH-(其中Z代表C1～C4亞烷基)；L2是鍵合基團(tuán)，選自-OCO-Z-CO-和-NHCO-Z-CO(其中Z代表C1～C4亞烷基)；n是10～2500的整數(shù)；x和y可以是相同或不同，代表和是10～300的整數(shù)；x與y的比值在7∶3～1∶3的范圍內(nèi)；并且x和y分別是隨機(jī)存在的]；通過(guò)在水中溶解或分散上述膠束而制備的膠束溶液可以穩(wěn)定地保持在藥物的濃度是每ml溶液3mg藥物。
11．如權(quán)利要求10所述的組合物，其中藥物是選自紫杉醇、多西泰克沙、喜樹(shù)堿和托泊替堪。
12．如權(quán)利要求10所述的組合物，其中藥物是紫杉醇及其類(lèi)似物。
該專(zhuān)利技術(shù)資料僅供研究查看技術(shù)是否侵權(quán)等信息，商用須獲得專(zhuān)利權(quán)人授權(quán)。該專(zhuān)利全部權(quán)利屬于那野伽利阿株式會(huì)社，未經(jīng)那野伽利阿株式會(huì)社許可，擅自商用是侵權(quán)行為。如果您想購(gòu)買(mǎi)此專(zhuān)利、獲得商業(yè)授權(quán)和技術(shù)合作，請(qǐng)聯(lián)系【客服】
本文鏈接：http://www.szxzyx.cn/pat/books/01103435.1/1.html，轉(zhuǎn)載請(qǐng)聲明來(lái)源鉆瓜專(zhuān)利網(wǎng)。
