[發明專利]難溶性藥物的口服固體制劑

有效

• 申請號: 01101335.4
• 申請日: 2001-01-04
• 公開（公告）號: CN1305806A
• 公開（公告）日: 2001-08-01
• 發明（設計）人: 李松;王維賢;高立軍
• 申請（專利權）人: 中國人民解放軍軍事醫學科學院毒物藥物研究所
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/404
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 唐偉杰

1．一種含水難溶性和/或酸敏感性藥物的口服固體制劑，其特征在于：制劑中崩解劑的用量不大于總片重的15重量％。

2．按照權利要求1的制劑，其中水難溶性藥物是指在純水溶液或中性生理緩沖溶液中溶解度小于0.01重量％的藥物。

3．權利要求1的制劑，其中酸敏感性藥物是指在pH小于6的弱酸性環境下2小時內失去或改變活性的藥物。

4．按照權利要求1-3任一個的制劑，其中，水難溶性和/或酸敏感性藥物活性成分是5-HT₄受體激動劑或部分激動劑。

5．按照權利要求4的制劑，其中5-HT₄受體部分激動劑是替加色羅或其酸加成鹽。

6．權利要求5的制劑，其中替加色羅酸加成鹽是馬來酸替加色羅。

7．按照上述任何一項權利要求制劑，其中崩解劑是聚乙烯聚吡咯烷酮。

8．按照上述任何一項權利要求的制劑，其中口服固體制劑中還含有潤滑劑。

9．按照權利要求8的制劑，其中潤滑劑是由水溶性潤滑劑和疏水性潤滑劑組成。

10．按照權利要求9的制劑，其中潤滑劑是PEG6000和硬酯酸鎂的混合物。

11．按照上述任何一項權利要求的制劑，其中口服固體制劑還含有助溶劑。

12．按照權利要求10的制劑，其中助溶劑是帕洛沙姆。

13．含替加色羅或其酸加成鹽的口服固體制劑，其含有0.2-15重量％的替加色羅或其酸加鹽，0.1-15重量％的崩解劑，0.1-1重量％的粘合劑，30-90重量％稀釋劑，1-5重量％助溶劑，1-5重量％親水性潤滑劑和0.01-3重量％的疏水性潤滑劑。

14．權利要求13的制劑，其中替加色羅酸加成鹽是馬來酸替加色羅。

15．權利要求13或14的制劑，其中崩解劑為聚乙烯吡咯烷酮，稀釋劑為乳糖和甘露醇的混合物，粘合劑為羥丙基甲基纖維素，助溶劑為泊洛沙姆，潤滑劑為PEG6000與硬脂酸鎂的混合物。