[發(fā)明專利]制備苯并呋喃酮肟的方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00815773.1
• 申請(qǐng)日: 2000-11-03
• 公開（公告）號(hào): CN1390212A
• 公開（公告）日: 2003-01-08
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: R·蘭茨施;H·加耶爾;P·格爾德斯;W·許布施;L·穆爾德;B·加倫坎普;M·德克
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 拜爾公司
• 主分類號(hào): C07D307/82
• 分類號(hào): C07D307/82;C07D307/83
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,邰紅

1.制備式(I)化合物的方法，

其中

R¹表示氫或烷基，和

R²、R³、R⁴和R⁵相同或不同，彼此獨(dú)立地表示氫、烷基、烷氧基、鹵代烷基或鹵素，其特征在于，將通式(II)的化合物用酸水解，該水解任選地在稀釋劑的存在下進(jìn)行，

其中

R²、R³、R⁴和R⁵定義如上，

R⁶表示烷基，將得到的式(III)的苯并呋喃酮

其中

R²、R³、R⁴和R⁵定義如上，不經(jīng)處理與式(IV)的羥胺衍生物或其酸加成配合物反應(yīng)，

??????????????????????????H₂N-O-R¹??????????(IV)

其中R¹定義如上，該反應(yīng)任選地在稀釋劑存在下并且任選地在緩沖介質(zhì)存在下進(jìn)行。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的方法，其特征在于，第二步反應(yīng)在作為緩沖混合物的乙酸/乙酸鈉中在pH?3-7進(jìn)行。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于，使用羥胺或其酸加成配合物。

4.根據(jù)權(quán)利要求1、2和3任一項(xiàng)的方法，其特征在于，使用的溶劑是甲醇。

5.制備式(II)化合物的方法，其中R²、R³、R⁴和R⁵相同或不同，彼此獨(dú)立地表示氫、烷基、烷氧基、鹵代烷氧基或鹵素，和

R⁶表示烷基，其特征在于，將式(V)化合物

其中

R²、R³、R⁴、R⁵定義如上，與式(IV)的脂族酸酐

其中

R⁶定義如上，或式(VII)的脂族酰氯

其中

R⁶定義如上，在催化劑存在下反應(yīng)。

6.根據(jù)權(quán)利要求5的方法，其特征在于，使用的催化劑是吡啶衍生物。

7.根據(jù)權(quán)利要求5或6的方法，其特征在于，使用乙酸酐作為式(V)化合物進(jìn)行反應(yīng)。

8.根據(jù)權(quán)利要求5、6和7任一項(xiàng)的方法，其特征在于，方法在120-150℃的溫度范圍進(jìn)行。