[發(fā)明專利]用作JNK抑制劑的吡唑并蒽酮及其衍生物和它們的組合物

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 00814387.0
• 申請日: 2000-08-19
• 公開（公告）號: CN1379763A
• 公開（公告）日: 2002-11-13
• 發(fā)明（設計）人: B·L·本尼特;S·S·巴瓦特;A·M·曼寧;B·W·墨雷;E·C·奧萊里;Y·薩托
• 申請（專利權）人: 信號藥品公司
• 主分類號: C07D231/54
• 分類號: C07D231/54;C07D401/04;C07D413/04;C07D401/12;C07D409/12;A61K31/415
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 周慧敏,楊九昌

1.具有以下結構的化合物或其可藥用鹽：其中：R₁和R₂是任選的相同或不同的取代基，并且獨立地表示烷基、鹵素、硝基、三氟甲基、磺酰基、羧基、烷氧羰基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳烷基、環(huán)烷基烷氧基、環(huán)烷基氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、一-或二-烷基氨基烷氧基，或者由式(a)、(b)、(c)或(d)表示的基團：R₃和R₄一起表示亞烷基或含有雜原子的亞烷基，或者R₃和R₄相同或不同并各自獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、烷氧基氨基或烷氧基(一-或二-烷基氨基)；以及R₅表示氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、氨基、一-或二-烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、環(huán)烷基氨基或環(huán)烷基烷基氨基；其前提條件是至少R₁或R₂是存在的。

2.權利要求1的化合物，其中R₁或R₂是存在的，并且具有下述結構之一：

3.權利要求1的化合物，其中R₁和R₂兩者都存在，并且具有下述結構之一：

4.權利要求2的化合物，其中R₁和R₂是：

5.權利要求2的化合物，其中R₁和R₂是：

6.權利要求2的化合物，其中R₁和R₂是：

7.權利要求2的化合物，其中R₁和R₂是：

8.一種含有權利要求1化合物和可藥用載體的組合物。

9.一種治療JNK抑制作用應答性疾病的方法，包括給需要治療的患者以有效量的下述結構的化合物或其可藥用鹽：其中：R₁和R₂是任選的相同或不同的取代基，并且獨立地表示烷基、鹵素、硝基、三氟甲基、磺酰基、羧基、烷氧羰基、烷氧基、芳基、芳氧基、芳基烷氧基、芳烷基、環(huán)烷基烷氧基、環(huán)烷基氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、氨基烷氧基、一-或二-烷基氨基烷氧基，或者由式(a)、(b)、(c)或(d)表示的基團：R₃和R₄一起表示亞烷基或含有雜原子的亞烷基，或者R₃和R₄相同或不同并各自獨立地表示氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基烷基、芳氧基烷基、烷氧基烷基、烷氧基氨基或烷氧基(一-或二-烷基氨基)；以及

R₅表示氫、烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基烷基、烷氧基、氨基、一-或二-烷基氨基、芳基氨基、芳烷基氨基、環(huán)烷基氨基或環(huán)烷基烷基氨基。

10.權利要求9的方法，其中的疾病是癌癥。

11.權利要求9的方法，其中的疾病是類風濕關節(jié)炎、類風濕脊椎炎、骨關節(jié)炎、痛風、哮喘、支氣管炎、囊性纖維變性、炎性腸疾病、過敏性腸綜合征、粘液性結腸炎、潰瘍性結腸炎、克羅恩氏病、胃炎、食管炎、肝炎、多發(fā)性硬化癥、內(nèi)毒素休克、銀屑病、濕疹或皮炎。

12.權利要求9的方法，其中的疾病是動脈粥樣硬化、血管成形術后的再狹窄、左心室肥大或心肌梗死。

13.權利要求9的方法，其中的疾病是中風，或者心臟、腎臟、肝臟或腦的局部缺血性損傷。

14.權利要求9的方法，其中的疾病是移植性排異。

15.權利要求9的方法，其中的疾病是中樞神經(jīng)或外周神經(jīng)退化性疾病。

16.權利要求15的方法，其中所述中樞神經(jīng)或外周神經(jīng)退化性疾病是癲癇、Alzheimer氏病、Parkinson氏病、Huntington氏舞蹈病、肌萎縮性側索硬化、外周神經(jīng)病或脊索損傷。