[發(fā)明專(zhuān)利]夸噻平顆粒

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 00813166.X
• 申請(qǐng)日: 2000-09-18
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN1374867A
• 公開(kāi)（公告）日: 2002-10-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: D·B·布朗
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K31/55
• 分類(lèi)號(hào): A61K31/55;A61K9/16;A61K9/00
• 代理公司: 中國(guó)專(zhuān)利代理(香港)有限公司
• 代理人: 王景朝,馬崇德

1、一種含有11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮雜或其在藥學(xué)上可接受的鹽和任意或極易溶于水的粘合劑的顆粒劑，其中顆粒的松密度在0.15g/cc到0.60g/cc之間，振實(shí)密度在0.20g/cc到0.70g/cc之間，且80％的顆粒粒徑在75到850微米之間。

2、權(quán)利要求1的制劑，其中的11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮雜以其富馬酸鹽的形式存在。

3、權(quán)利要求1或2的制劑，其中任意或極易溶于水的粘合劑包括麥芽糖糊精、甘露醇、木糖醇、預(yù)膠化淀粉、蔗糖或聚[1-2-(氧代-1-吡咯烷基)乙烯]。

4、權(quán)利要求3的制劑，其中的粘合劑是麥芽糖糊精。

5、權(quán)利要求1-4中任一項(xiàng)的制劑，其松密度在0.26g/cc到0.400g/cc之間，振實(shí)密度在0.342g/cc到0.500g/cc之間。

6、權(quán)利要求1-5中任一項(xiàng)的制劑，其中還含有甜味劑。

7、一種由11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮雜或其在藥學(xué)上可接受的鹽、任意或極易溶于水的粘合劑及甜味劑組成的顆粒劑，其中，顆粒的松密度在0.15g/cc到0.60g/cc之間，其振實(shí)密度在0.20g/cc到0.70g/cc之間，且80％的顆粒粒徑在75到850微米之間。

8、權(quán)利要求7的制劑，其中11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮雜以其富馬酸鹽的形式存在。

9、權(quán)利要求1-8中任一項(xiàng)的制劑，其中，顆粒含水量在1.5到15％之間。

10、權(quán)利要求9的制劑，其中，顆粒含水量在4到8％之間。

11、一種制備如權(quán)利要求1中所定義的制劑的方法，包括：

????i)?在流化床中將一種或多種組分在氣流床上流化；

????ii)向流化床中加入任意含有一種或多種組分的水；

????iii)干燥。

12、權(quán)利要求11的方法，其中，將11-[4-[2-(2-羥基乙氧基)乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f][1，4]硫氮雜或其在藥學(xué)上可接受的鹽和任意或極易溶于水的粘合劑在氣流床上流化。

13、權(quán)利要求1的顆粒劑，其用于對(duì)有此治療需求的患者進(jìn)行治療的方法中。

14、權(quán)利要求1的顆粒劑在生產(chǎn)用于治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病例如精神病、尤其是精神分裂癥的藥物中的用途。

15、一種治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病例如精神病、尤其是精神分裂癥的方法，其包括向有此需要的患者施用有效量的權(quán)利要求1中所定義的制劑。

16、一種藥盒，含有：

????i)?如權(quán)利要求1-10中任一項(xiàng)所定義的顆粒劑；

????ii)含水介質(zhì)；

????iii)任選地，將顆粒溶解或混懸在上述含水介質(zhì)中用于給

???藥的使用說(shuō)明。

17、袋裝制劑，含有權(quán)利要求1-10任一項(xiàng)所定義的顆粒劑。