[發明專利]含有脂酶抑制劑的分散體制劑

有效

• 申請號: 00812680.1
• 申請日: 2000-09-11
• 公開（公告）號: CN1373656A
• 公開（公告）日: 2002-10-09
• 發明（設計）人: 帕斯基耶·克里斯蒂安·德米特;保羅·豪德瓦里;漢斯－倫斯費爾德;托馬斯·拉德什;漢斯·斯特芬;約瑟夫·塔爾迪奧
• 申請（專利權）人: 霍夫曼－拉羅奇有限公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K31/365
• 代理公司: 中科專利商標代理有限責任公司
• 代理人: 李悅

1.一種藥物組合物，其含有至少一種脂酶抑制劑、至少一種表面活性劑和至少一種分散劑。

2.如權利要求1的藥物組合物，其中所述表面活性劑選自陰離子-、非離子-和兩性離子表面活性劑及它們的混合物。

3.如權利要求2的藥物組合物，其中所述表面活性劑選自維生素E(聚乙二醇1000)丁二酸酯(TPGS)、聚氧乙烯脫水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯硬脂酸酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯蓖麻油、聚乙二醇化的甘油酯、脫水山梨醇脂肪酸酯、泊洛沙姆、脂肪酸鹽、膽鹽、烷基硫酸鹽、卵磷脂、膽鹽與卵磷脂和混合膠束、糖酯及它們的混合物。

4.如權利要求3的藥物組合物，其中所述表面活性劑選自維生素E(聚乙二醇1000)丁二酸酯(TPGS)、聚乙氧基化的蓖麻油和聚乙二醇40硬脂酸酯。

5.如權利要求1-4之一的藥物組合物，其中所述表面活性劑的含量至少占組合物總重量的0.1％。

6.如權利要求5的藥物組合物，其中所述表面活性劑的含量占組合物總重量的0.1-90％。

7.如權利要求1-6之一的藥物組合物，其中包括水溶性分散劑。

8.如權利要求7的藥物組合物，其中所述分散劑選自糖、糖醇、醇、泡騰劑、崩解劑及它們的混合物。

9.如權利要求8的藥物組合物，其中所述分散劑選自葡萄糖、山梨醇、甘露醇、麥芽糖糊精、乳糖、蔗糖、聚乙二醇、甘油、甘油三乙酸酯、glycofurol、泡騰劑及它們的混合物。

10.如權利要求8或9的藥物組合物，其中所述分散劑選自山梨醇、甘露醇、麥芽糖糊精、乳糖、蔗糖、聚乙二醇、甘油、甘油三乙酸酯、glycofurol及它們的混合物。

11.如權利要求1-10之一的藥物組合物，其中包括至少一種在體溫下呈液態的脂溶性化合物。

12.如權利要求11的藥物組合物，其中所述脂溶性化合物選自甘油三酸酯、甘油二酸酯、甘油一酸酯、甘油二/一/三酸酯的混合物、維生素E、醋酸生育酚、萜烯、角鯊烯及它們的混合物。

13.如權利要求12的藥物組合物，其中所述脂溶性化合物選自甘油三酸酯、甘油二酸酯、甘油一酸酯、甘油二/一/三酸酯的混合物、維生素E、醋酸生育酚及它們的混合物。

14.如權利要求13的藥物組合物，其中所述脂溶性化合物為中等鏈長的甘油三酸酯或中等鏈長甘油三酸酯的混合物。

15.如權利要求1-14之一的藥物組合物，其中所述分散劑的含量至少占組合物總重量的5％。

16.如權利要求15的藥物組合物，其中所述分散劑的含量占組合物總重量的5-70％。

17.如權利要求1-16之一的藥物組合物，其中所述脂溶性分散劑的含量占組合物總重量的20-90％。

18.如權利要求1-17之一的藥物組合物，還包括另外的共表面活性劑。

19.如權利要求1-18之一的藥物組合物，其中所述脂酶抑制劑為胃腸道和胰脂酶的抑制劑。

20.如權利要求19的藥物組合物，其中所述胃腸道脂酶的抑制劑為奧利司他。

21.如權利要求1-20之一的藥物組合物，其中脂酶抑制劑的含量占組合物總重量的1-50％。

22.如權利要求21的藥物組合物，其中脂酶抑制劑的含量占組合物總重量的5-30％。

23.如權利要求1-21之一的藥物組合物，還包括選自碳水化合物、抗氧劑、共溶劑以及增稠劑、防腐劑和潤滑劑的可藥用賦形劑。

24.如權利要求1-23之一的藥物組合物，包括：

a)占組合物總重量1-50％的至少一種脂酶抑制劑；

b)占組合物總重量5-70％的至少一種分散劑；

c)占組合物總重量0.1-90％的至少一種表面活性劑，和任選

d)一種或多種可藥用賦形劑。