[發明專利]氨基噻唑衍生物及其作為CRF受體配體的用途有效
| 申請號： | 00811691.1 | 申請日： | 2000-07-11 |
| 公開（公告）號： | CN1370154A | 公開（公告）日： | 2002-09-18 |
| 發明（設計）人： | E·馮泰尼;M·格斯林;D·古利;A·普拉蒂尼斯;P·羅歇 | 申請（專利權）人： | 圣諾菲－合成實驗室公司 |
| 主分類號： | C07D277/42 | 分類號： | C07D277/42;C07D417/12;A61K31/426;A61K31/427;A61P25/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 馬崇德,鐘守期 |
| 地址： | 法國*** | 國省代碼： | 暫無信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 氨基 噻唑 衍生物 及其 作為 crf 受體 用途 | ||
1.外消旋體或純粹的對映體形式的下式化合物、其加成鹽、水合物和/或溶劑化物：其中：
R1和R2可以相同或不同，各自獨立地代表鹵素原子；羥基(C1-C5)烷基；(C1-C5)烷基；芳烷基，其中芳基部分是(C6-C8)的芳基，烷基部分是(C1-C4)烷基；(C1-C5)烷氧基；三氟甲基；硝基；腈基；基團-SR，其中R代表H、(C1-C5)烷基或芳烷基，其中芳基部分是(C6-C8)的芳基，烷基部分是(C1-C4)烷基；基團-S-CO-R，其中R代表(C1-C5)烷基或芳烷基，其中芳基部分是(C6-C8)的芳基，烷基部分是(C1-C4)烷基；基團-COORa，其中Ra代表H或(C1-C5)烷基；基團-CONRaRb，其中Ra和Rb的定義與上述Ra的定義相同；基團-NRaRb，其中Ra和Rb的定義與上述Ra的定義相同；基團-CONRcRd或NRcRd，其中Rc和Rd與跟它們相連的N原子一起構成一個5-7員雜環；或基團-NHCO-NRaRb，其中Ra和Rb的定義與上述Ra的定義相同；
R3代表H，或者與上述R1和R2的定義相同；
或者當R3取代5-位的苯基時，R2與R3一起構成基團-X-CH2-X-，其中X獨立地代表CH2，氧或硫原子；
R4代表H、(C1-C5)烷基；羥甲基；甲酰基、鹵素原子；或(C3-C5)環烷基；
R5代表3至6個碳原子的鏈烯基；3至6個碳原子的炔基；C1-C6氰基烷基；(C1-C4)烷氧基；
R6代表(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷氧基(C1-C3)烷基；(C3-C5)環烷基；(C3-C6)環烷基(C1-C6)烷基；(C1-C6)烷硫基(C1-C3)烷基；(C1-C6)烷基磺基氧基(C1-C3)烷基；(C1-C6)烷基磺基二氧基(C1-C3)烷基；
R7代表未取代的、單-、二-或三-取代的苯基，它在3，4或5-位可以被鹵素取代；被(C1-C5)烷基取代；被苯基的兩個相鄰的碳原子上的基團-O-CH2-O-取代；被-CF3、-NO2或-CN取代；被基團-COOR8或-CONR8R9或基團-CH2OR8取代，其中R8和R9代表(C1-C3)烷基；被OR10取代，其中R10代表(C1-C5)烷基；或者R7代表吡啶基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、(C3-C5)環烷基或(C3-C6)環烷基(C1-C6)烷基。
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