[發明專利]與PEG－IFN－α結合的霉酚酸酯Mofetil

無效

• 申請號: 00811397.1
• 申請日: 2000-08-08
• 公開（公告）號: CN1368887A
• 公開（公告）日: 2002-09-11
• 發明（設計）人: 瑪麗·C·格雷夫斯;斯蒂芬·C·帕帕斯;夫瑞德克贊姆
• 申請（專利權）人: 弗·哈夫曼－拉羅切有限公司
• 主分類號: A61K38/21
• 分類號: A61K38/21;A61K47/48;A61P1/16;A61P31/12;A61P31/14;//;31343);315377)
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生,劉金輝

1.治療有效量的IFN-α或PEG-IFN-α結合治療有效量的霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥用于制備治療肝病患者的藥物。

2.根據權利要求1的用途，其中霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥的足夠療效量是每日約250-2000mg。

3.根據權利要求1的用途，其中IFN-α的足夠療效量是3-6百萬國際單位，每周用藥三次。

4.根據權利要求1的用途，其中PEG-IFN-α的足夠療效量是約40-270μg，每周一次用藥。

5.根據權利要求1-4的用途，其中IFN-α是IFN-α2A。

6.根據權利要求1-5的用途，其中肝病是指病毒感染的肝病。

7.根據權利要求6的用途，其中病毒感染是慢性丙型肝炎。

8.根據權利要求1的用途，其中足夠量的霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥的用藥形式是口服。

9.根據權利要求1的用途，其中足夠量的IFN-α或PEG-IFN-α是非腸道服用。

10.根據權利要求1-9的用途，其中首先用一部分治療有效量霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥給藥，接著用剩余的治療有效量霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥和治療有效量的IFN-α或PEG-IFN-α結合給藥。

11.根據權利要求1-9的用途，包括在一給定時期內給病人結合服用兩種藥物組分，其中由藥物組合物構成的第一組分含有治療有效量活性成分霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥，用以降低病毒感染的嚴重程度，且由注射液構成的第二組分含有治療有效量作為活性成分的IFN-α或PEG-IFN-α，用以降低病毒感染的嚴重程度，一段時期內該兩種藥物組分被結合服用后至少可滿足該段時期后該病人外周血中HCV-RNA的含量低于100拷貝/毫升。

12.含有IFN-α或PEG-IFN-α與霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥的藥物，作為結合制劑被同時、部分同時、分別或依次使用。

13.根據權利要求12的藥物，其中IFN-α是IFN-α2A。

14.根據權利要求12的藥物，其中PEG-IFN-α是PEG-IFN-α2A。

15.根據權利要求10-14的藥物，其中肝病是指病毒感染的肝病。

16.根據權利要求14的藥物，其中病毒感染是慢性丙型肝炎。

17.一種藥盒包含：

(a)第一組分含有一種或多種口服單位劑量形式的活性成分，每個單位含有活性成分約250-2000mg，其中的活性成分是霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥，

(b)第二組分包含有一瓶或一系列瓶，每瓶中含有單個或多個注射液的劑量，每劑量中含有作為活性成分的IFN-α約3-6百萬國際單位或約40-270μgPEG-IFN-α。

18.根據權利要求17的藥盒，其中第一組分含有足夠數量單位以致于病人在1-4周的時期里每天可服用約2g霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥，且第二組分含有足夠的劑量以致于病人在1-4周的時期里每天可服用約180μgIFN-α或PEG-IFN-α。

19.根據權利要求17-18的藥盒，其中每注射液劑量的活性成分是PEG-IFN-α。

20.治療肝病患者以降低疾病嚴重性的方法，該方法包括將治療有效量的α-干擾素或聚乙二醇化的α-干擾素與治療有效量的霉酚酸可作藥用的鹽或其前藥的結合給病人服用。