[發明專利]經鼻抗驚厥性組合物和調節的方法

無效

• 申請號: 00810856.0
• 申請日: 2000-07-24
• 公開（公告）號: CN1364079A
• 公開（公告）日: 2002-08-14
• 發明（設計）人: 崔溶文;李連利;金權鎬
• 申請（專利權）人: SK株式會社
• 主分類號: A61K31/045
• 分類號: A61K31/045
• 代理公司: 上海專利商標事務所
• 代理人: 徐迅

1.一種對哺乳動物的粘膜以吸收速度控制的方式施用治療有效量的抗驚厥劑的方法，其特征在于，該方法是通過一種藥物組合物實現的，該藥物組合物含有治療有效量的藥物，溶于或分散于含有10-80％體積的脂肪醇、10-80％體積的二醇和0.1-5％重量的膽汁鹽或卵磷脂的含水載體。

2.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述抗驚厥劑選自安定、氯硝西泮、勞拉西泮、苯妥英、美芬妥英、乙苯妥英、苯巴比妥、甲苯比妥、撲米酮、卡馬西平、乙琥胺、丙戊酸、三甲雙酮、加巴噴丁、拉莫三嗪、非氨酯、γ-乙烯基GABA和乙酰唑胺。

3.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，所述抗驚厥劑是一氨基甲酯抗驚厥劑(S)-2-氨基甲酰氧基-1-o-氯苯基乙醇，具有下式：

4.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，該醇是含有1-5個碳原子的脂肪醇。

5.如權利要求1所述的化合物，其特征在于，二醇選自丙二醇、聚乙二醇200、聚乙二醇300、聚乙二醇400和聚乙二醇600。

6.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述膽汁鹽選自膽酸鈉、去氧膽酸鈉、甘膽酸鈉、牛磺碳酸鈉和熊去氧膽酸鈉。

7.如權利要求1所述的組合物，其特征在于，所述卵磷脂選自溶血磷酯酰膽堿、磷酯酰膽堿、磷酯酰絲氨酸、磷酯酰肌醇、磷酯酰乙醇胺和磷酯酰甘油。

8.一種通過鼻內施用藥物組合物，對哺乳動物以吸收速度控制的方式提供吸收的方法，其特征在于，該組合物含有治療有效量的抗驚厥劑，該方法是通過調節鼻內載體系統中脂肪醇/二醇體積比實現的。

9.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述抗驚厥劑溶于或分散于鼻內載體系統中，通過將載體中脂肪醇/二醇比從0.1提高到8.0，產生快速起始和高的藥物血漿濃度水平。

10.如權利要求8所述的方法，其特征在于，所述抗驚厥劑被溶于或分散于鼻內載體系統，通過將脂肪醇/二醇在載體中的體積比從8.0降到0.1，產生快速起始和延長的藥物血漿濃度水平。

11.如權利要求8所述的方法，其特征在于，用單劑或多劑給藥方案，對哺乳動物鼻內施用治療癲癇或其它發熱引起的癲癇有效量的抗驚厥劑和鼻內載體。